[发明专利]一种聚合物多层皮肤防晒剂包覆载体材料及其制备方法

说明书

本发明公开了一种天然聚合物多层表面修饰防晒剂脂质体的包覆材料的制备方法，将磷脂酰胆碱与胆固醇、疏水性防晒剂溶解于氯仿和无水乙醇的混合溶剂中，超声使混合物完全溶解，其后再蒸发除去溶剂，得到脂质体薄膜。加入去离子水超声溶解，之后再使用细胞破碎仪超声，得到包覆有疏水性防晒剂的脂质体溶液。将壳聚糖溶液加入到脂质体溶液中，得到壳聚糖单层表面修饰的脂质体，再加入聚合物溶液，得到聚合物/壳聚糖双层表面修饰脂质体。按照上述方法重复操作，得到聚合物/壳聚糖层层表面修饰的防晒剂脂质体材料。本发明的包覆材料具有稳定性高、防晒性能优异、生物安全性好等优点，很好地解决了目前有机防晒剂存在的稳定性差和易光降解的问题。

技术领域

本发明涉及皮肤用防晒剂包覆材料的技术领域，具体涉及使用脂质体材料对疏水性有机防晒剂复合包覆，再使用天然聚合物多层自组装在脂质体表面进行修饰的包覆材料的制备方法。

背景技术

随着科学技术的发展和人们生活水平的提高，越来越多的人开始关注皮肤的防晒和光老化。太阳光中的紫外线会对人类的皮肤和健康造成许多不可逆的伤害。例如会造成皮肤晒黑、晒伤、红肿、发炎等，穿透力较强的UVA紫外线还会深入到皮肤的真皮层，刺激自由基的产生，引起光老化，破坏胶原纤维及其再生功能，导致皮肤松弛，形成皱纹。此外，紫外线还会促进黑色素合成，导致皮肤变黑，产生色斑。

根据防晒机理，防晒剂分为有机防晒剂和无机防晒剂。有机防晒剂大多是小分子，容易渗入皮肤，且光稳定性较差。目前的解决思路是制备防晒剂的包覆材料，从而将防晒剂和皮肤隔离开来。脂质体是磷脂与其它物质在水中自发形成的具有双分子层结构的球形囊泡，可采用脂质体材料做为膜材对疏水性防晒剂进行包覆。虽然脂质体包覆具有许多优点，但未经修饰的脂质体仍存在一些局限性，如稳定性差、药物外泄、易渗透皮肤等。利用生物聚合物对脂质体载体进行修饰，改善脂质体的表面特性以提高其适用性，是目前包覆体系研究的重点和热点。其中，壳聚糖及其衍生物是脂质体改性中最常用的生物聚合物。

壳聚糖是一种具有粘附性、生物相容性、生物降解性和低毒的阳离子聚合物。近年来，壳聚糖及其衍生物包被载药表面脂质体的研究引起了越来越多的关注。壳聚糖及其衍生物吸附在脂质体膜表面，可增强脂质体膜的药物保护、转运和缓释能力，提高脂质体膜的稳定性，在载药研究中具有良好的应用前景。Natalia等人将不同浓度的壳聚糖包覆在防晒剂甲氧基肉桂酸辛酯(OMC)脂质体上，得到了稳定的混合囊泡纳米体系。通过对囊泡表面电荷的评估证实了涂层的存在，可以观察到随着壳聚糖浓度的增加，囊泡的球形和规则形状的损失。在体外SPF评价中，纳米系统的涂层增强了光保护配方的有效性。通过体外释放试验，可以验证含包被纳米系统的制剂比含未包被纳米系统的制剂和含游离OMC的制剂释放更慢，其中含游离OMC的制剂释放量最高。体外细胞毒性结果表明，随着壳聚糖浓度的增加，光保护配方的细胞毒性增加(Colloids and Surfaces A,2021,608:125476)。

黄原胶具有良好的水溶性、流变性、稳定性，且生物安全性好，在食物产品、医疗药品、石油开采、化妆用品等20多个行业中得到广泛的应用，是目前世界上在生产规模、用途泛围、商业化应用等方面最成功的微生物多糖(Liquor Making,2010,37(2):17-19)。

海藻酸钠是在褐藻类的海带或马尾藻中提取的一种线性多糖碳水聚合物，是海藻酸衍生物中的一种。海藻酸钠具有良好的生物粘附性、成膜性和生物相容性，另外最近的研究表明它具有对络氨酸酶抑制的作用，具有帮助皮肤修复重建、抗炎、舒缓和愈合等作用(China Surfactant DetergentCosmetics,2019,49(6):388-392)。