[发明专利]吲哚并δ-磺酸内酯化合物在审
申请号: | 202310180410.8 | 申请日: | 2023-03-01 |
公开(公告)号: | CN116178393A | 公开(公告)日: | 2023-05-30 |
发明(设计)人: | 陈林;李俊龙;李江红;何玉娇;王启卫;张翔;李青竹;唐美玲;邢金盾;王森 | 申请(专利权)人: | 成都大学 |
主分类号: | C07D497/04 | 分类号: | C07D497/04;A61P35/00;A61K31/407 |
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地址: | 610106 四川省*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 内酯 化合物 | ||
1.一种吲哚并δ-磺酸内酯化合物,其特征在于,该化合物具有如下结构通式:
上述化学结构式中:R1选自H,F,Cl,Br,甲基,甲氧基,硝基中任意一种原子或基团;R2选自乙酰基,叔丁氧羰基,苯磺酰基,取代苯磺酰基;R3选自芳香基,苯乙烯基,取代苯乙烯基。
2.根据权利要求1所述的吲哚并δ-磺酸内酯化合物,其特征在于,所述化合物选自以下结构式之一:
式A中,R选自H,F,Cl,Br,硝基,三氟甲基,甲酰基,乙酰基,乙氧羰基,氰基,甲烷磺酰基,甲基,乙基,丙基,异丙基,甲氧基,甲硫基,三氟甲氧基,苯基,苯氧基;
式B中,R选自F,Cl,Br,甲基,甲氧基;
式C中,R选自F,Cl,Br,硝基,三氟甲基,乙酰基,甲基,甲氧基,三氟甲氧基,苯基;
以及以下结构式:
3.一种权利要求1或2所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将化合物1(吲哚啉-3-酮)和化合物2(取代乙烯基磺酰氟)以及碱加入反应试管中,加入有机溶剂,搅拌反应,TLC跟踪反应至原料消失,后处理得到目标化合物3(吲哚并δ-磺酸内酯)。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所用的碱为三乙胺(TEA),1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU),三亚乙基二胺(DABCO),碳酸钠,碳酸钾,碳酸铯,磷酸钠,磷酸钾,甲醇钠,乙醇钠,叔丁醇钾中的一种或几种;所用的有机溶剂为N、N-二甲基甲酰胺(DMF),二甲基亚砜(DMSO),丙酮,丁酮,甲基异丁酮,乙腈,二氯甲烷,二氯乙烷,三氯甲烷以及甲苯中的一种或几种。
5.一种权利要求1或2所述化合物抗肿瘤的应用。
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