[发明专利]3-(4-嘧啶)-1H-吲哚类化合物的合成方法有效
申请号: | 202310161173.0 | 申请日: | 2023-02-24 |
公开(公告)号: | CN115819406B | 公开(公告)日: | 2023-06-02 |
发明(设计)人: | 刘钢;常仁义 | 申请(专利权)人: | 淄博百极荣创医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;B01J31/02 |
代理公司: | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人: | 马俊荣 |
地址: | 255400 山东省淄博市临淄区齐*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 吲哚 化合物 合成 方法 | ||
1.一种3-(4-嘧啶)-1H-吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将吲哚和2,4-二氯嘧啶投入反应容器中,加入Lewis酸催化剂,加入溶剂,升温反应;
其中:
所述Lewis酸催化剂为三氟甲磺酸和氯化铟的混合物;
所述三氟甲磺酸和氯化铟的摩尔比为1:(0.2-8.5);
所述吲哚为5-氟吲哚、5-甲氧基吲哚、5-硝基吲哚中的一种;
所述溶剂为六氟异丙醇、1,2-二氯乙烷、2,2,2-三氟乙醇、乙二醇二甲醚中的一种或两种;
所述升温为升温至70-85℃;
所述反应的反应时间为1.5-2.5h。
2.根据权利要求1所述的3-(4-嘧啶)-1H-吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述溶剂为六氟异丙醇、1,2-二氯乙烷、2,2,2-三氟乙醇、乙二醇二甲醚中的两种,两种溶剂的体积比为1:(0.1-10)。
3.根据权利要求1所述的3-(4-嘧啶)-1H-吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述吲哚和2,4-二氯嘧啶的摩尔比为1:(1-5)。
4.根据权利要求1所述的3-(4-嘧啶)-1H-吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述Lewis酸催化剂与2,4-二氯嘧啶的摩尔比为1:(0.33-5.00)。
5.根据权利要求1所述的3-(4-嘧啶)-1H-吲哚类化合物的合成方法,其特征在于,所述溶剂的用量为每1mmol吲哚,加入溶剂10-100ml。
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