[发明专利]一种靶向肿瘤线粒体的氯尼达明衍生物、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种靶向肿瘤线粒体的氯尼达明衍生物，其特征在于，其具有如式(一)所示的结构：

其中，R为苯基，或为被卤素、C1-C4烷基、硝基和三氟甲基中的一个或多个取代基取代的苯基。

2.如权利要求1所述的氯尼达明衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将2-羟基-5-甲基间苯二甲醇与苄卤代化合物发生醚化反应，得到酚羟基被取代的桥连中间体；

(2)将步骤(1)所述桥连中间体与氯尼达明发生酯化反应，得到氯尼达明-连接子偶联物；

(3)将步骤(2)所述偶联物与4-羧基三苯基溴化磷反应，得到靶向线粒体的氯尼达明衍生物。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述苄卤代化合物为苄溴或苯环上被C1-C4烷基、硝基、三氟甲基中的一个或多个取代的苄溴。

4.如权利要求1所述的氯尼达明衍生物在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的应用。

5.如权利要求1所述的氯尼达明衍生物在制备杀伤肿瘤干细胞的药物中的应用。

6.如权利要求4或5所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为乳腺癌、肝癌、结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤或胰腺癌。

7.一种抗癌药物，其特征在于，包含如权利要求1所述的靶向线粒体氯尼达明衍生物和药学上可接受的添加剂。

8.一种靶向肿瘤干细胞的抗癌药物，其特征在于，包含如权利要求1所述的靶向线粒体氯尼达明衍生物和药学上可接受的添加剂。

9.如权利要求7或8所述的抗癌药物，其特征在于，所述抗癌药物的剂型为注射剂、粉针剂、口服剂、喷雾剂、胶囊剂或栓剂。