[发明专利]鸦胆子素A在制备治疗卵巢癌的药物中的应用

说明书

本发明公开了一种鸦胆子素A在制备治疗卵巢癌的药物中的应用，属于癌症药物技术领域。本发明实施例证实了鸦胆子素A在制备治疗卵巢癌的药物中的应用，并且所述鸦胆子素A的用量为200mg/kg。本发明实施例证实鸦胆子素A对人卵巢癌细胞具有显著的增殖抑制作用；鸦胆子素A对人卵巢癌细胞的软琼脂集落形成显著低于对照组，鸦胆子素A显著抑制人卵巢癌细胞侵袭能力；鸦胆子素A以200mg/kg剂量给药后能够显著降低卵巢癌肿瘤的体积和重量，具有显著的抑制卵巢癌肿瘤的效果，可以在制备治疗卵巢癌药物中应用。

技术领域

本发明属于癌症药物技术领域，尤其涉及一种鸦胆子素A在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。

背景技术

卵巢癌是指发生在卵巢的恶性肿瘤性疾病，原发于输卵管和腹膜的恶性肿瘤临床特征和治疗模式和卵巢癌相似，经常也统称为卵巢癌。卵巢癌的组织学类型多样，主要为上皮来源。卵巢癌可发生于任何年龄，不同组织学类型肿瘤的好发年龄段不同，如生殖细胞肿瘤最常见于20岁以下女性，交界性肿瘤好发于30～40岁女性，总体而言卵巢癌绝大多数发生在50岁以上女性。卵巢癌早期病变常无症状，不易发现，晚期病变的症状不典型。治疗采用以手术为主的综合治疗方案，治疗后复发率高，预后与肿瘤病理类型、分期、治疗方案、患者个体等多方面因素有关。卵巢癌易于转移和复发，且影响患者复发的因素是多样的，包括：肿瘤的分期、组织学类型、手术后残留病灶的大小、化疗方案、年龄、身体一般状况等。目前卵巢癌的总体预后较差，主要依赖手术后的结合放疗、化疗、靶向治疗等综合治疗。近年来，研究人员尝试从天然产物中发现能有效抑制恶性肿瘤的活性成分用于卵巢癌的治疗，但目前没有找到适宜的有效抑制卵巢癌的天然产物成分。

鸦胆子素A(bruceine A，BRA)又称鸦胆子苦素A，是从植物鸦胆子[Bruceinejavanica(Linnaeus)Merrill]果实中提取分离的苦木内酯类化合物。中医认为，鸦胆子味苦、性寒，有小毒，归大肠、肝经，有清热、解毒、截疟、止痢和腐蚀赘疵之功效。在部分地区，鸦胆子多用作抗疟药，临床常将鸦胆子油乳剂用于肺癌及肺癌脑转移的辅助治疗，目前关于鸦胆子中的单体成分的研究主要集中于鸦胆子素D，但关于鸦胆子中的单体成分BRA是否具有抗肿瘤作用，目前尚无实验数据。

发明内容

本发明实施例提供了鸦胆子素A在制备治疗卵巢癌的药物中的应用，旨在解决卵巢癌缺乏有效的天然产物药物治疗的问题，研究发现新的活性高、毒副作用小的治疗卵巢癌的天然产物药物。

本发明实施例是这样实现的：

本发明实施例的人卵巢癌细胞实验结果显示：鸦胆子素A对人卵巢癌SKOV3、A2780和Anglne细胞具有显著的增殖抑制作用；鸦胆子素A各剂量组(50nM/L和200nM/L)中SKOV3细胞的软琼脂集落形成均显著低于溶媒(DMSO)对照组；鸦胆子素A各剂量组(50nM/L和200nM/L)均显著抑制SKOV3细胞侵袭能力。

本发明实施例的裸鼠皮下移植卵巢癌细胞系SKOV3肿瘤模型的药效实验结果显示：鸦胆子素A以200mg/kg剂量给药后能够显著降低卵巢癌肿瘤的体积和重量，具有显著的体内抗肿瘤活性的效果。

经过本发明实施例证实，鸦胆子素A在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。

所述的鸦胆子素A的分子式：C₂₆H₃₄O₁₁；分子量：522.5416，结构式如式I所示：

上述的鸦胆子素A在制备治疗卵巢癌的药物中的应用，可单独给药或者联合治疗。

所述的联合治疗，包括放疗，化疗，手术治疗。

所述鸦胆子素A可以为任何药物治疗学上可接受的剂型。

所述鸦胆子素A可以为任何药物治疗学上可接受的剂量。优选的，所述鸦胆子素A的用量为200mg/kg以内，优选为200mg/kg。