[发明专利]一种萘异噁唑啉类化合物及其用途

说明书

本发明公开了一种萘异噁唑啉类化合物及其用途，该化合物名称为4‑(5‑(3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基)‑5‑(三氟甲基)‑4,5‑二氢异噁唑‑3‑基)‑N‑((甲氧基亚氨基)甲基)‑1‑萘甲酰胺，是一种新的γ‑氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂类杀虫药，可应用农业上多种害虫和/或害螨的防治，相较已上市类农业杀虫剂，其杀虫效果更好，杀虫范围也更广，另外该新化合物合成工艺易于操作，安全性高，具有很大的应用潜力。

技术领域

本发明涉及一种新的萘异噁唑啉类化合物，具体涉及一种萘异噁唑啉类化合物及其用途。属于农药化合物技术领域。

背景技术

目前在全球范围内使用杀虫剂治理农业害虫仍然是最有效的方式。杀虫剂种类大多为神经毒剂，如鱼尼丁受体类、新烟碱类、γ-氨基丁酸受体(GABA)类和拟除虫菊酯类等。为了保持现代农药在高效低毒、农药抗性、环境友好和经济可行性等方面的优势，仍然需要持续发现和开发新产品，其中异噁唑啉类化合物在这种形势下脱颖而出。

异噁唑啉类化合物是一类作用于离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体特异性位点的新型杀虫剂，具有广谱性、高活性、高选择性等特点，对半翅目(Hemiptera)、缨翅目(Thysanoptera)、双翅目(Diptera)以及鳞翅目(Lepidoptera)和螨类等农业害虫都具有较好的生物活性。目前该类化合物作为农药杀虫剂上市的产品有Fluxametamide/氟噁唑酰胺等。

氟噁唑酰胺(英文通用名：fluxametamide；商品名：Gracia)是日产化学株式会社开发的异噁唑啉类杀虫杀螨剂，是γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂。下文中，将氟噁唑酰胺记为化合物C4，其化学结构式如下：

2018年，氟噁唑酰胺在韩国取得登记；2018年第2季度在韩国率先上市；2019年，在日本上市，用于蔬菜和茶树。该产品还将进入其他亚洲市场。美国环保署(EPA)计划于2021年2月1日前对该产品用于茶树的进口许可作出决定。日产化学预计，氟噁唑酰胺的销售额可达100亿日元。该产品主要用于蔬菜、果树、棉花和茶树等作物，防治蓟马、粉虱、潜叶蝇、甲虫、红蜘蛛、锈螨等害虫和害螨。目前，在农业生产中，农药的施用是预防和控制植物病虫害的一个重要的手段，但随着现有的农药的重复大量使用，加上一些农民对农药的施用不得当，一些害虫逐渐开始对现有的常见农药出现比较大的抗性，药剂防治难度变得越来越大。对于这个问题，开发和研制新药是处理害虫出现抗性问题的有效方式。因此，开发新的高效、低毒、安全的杀虫剂防治虫害具有重要的意义。

目前尚无将萘异噁唑啉类化合物作为农业化学上可用的杀虫剂显示出人意料的杀虫效果的杀虫剂产品。

发明内容

本发明的目的是为克服上述现有技术的不足，提供一种萘异噁唑啉类化合物及其用途。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

1、一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，该化合物名称为4-(5-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基)-N-((甲氧基亚氨基)甲基)-1-萘甲酰胺，具有式(I)所示的结构(下文记为化合物A4)：

2、前述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，在制备杀虫剂或杀螨剂中的应用。

作为优选的技术方案之一，所述杀虫剂或杀螨剂用于粮食作物、纤维作物、糖料作物、油料作物、饮料作物、蔬菜类作物、根茎类作物、水果类作物、干果类作物、豆类作物、瓜类作物、花卉作物、药用作物、工业原料作物或绿肥牧草作物的害虫和/或害螨杀灭。