[发明专利]阿片类药物在制备黑色素瘤治疗药物中的应用在审
申请号: | 202310069925.0 | 申请日: | 2023-02-07 |
公开(公告)号: | CN116173212A | 公开(公告)日: | 2023-05-30 |
发明(设计)人: | 吴晓凤;张惠敏;汪丽;王彩 | 申请(专利权)人: | 杭州添帆生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/485;A61P35/00 |
代理公司: | 浙江永鼎律师事务所 33233 | 代理人: | 周希良 |
地址: | 310000 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿片 类药物 制备 黑色素瘤 治疗 药物 中的 应用 | ||
本发明公开了阿片类药物在制备黑色素瘤治疗药物中的应用。本发明首次研究发现,阿片类药物纳布啡(nalbuphine)能够通过抑制黑色素瘤细胞中Src/AKT/NF‑κB通路的活化,进而抑制黑色素瘤细胞增殖、迁移和侵袭,达到促进黑色素瘤细胞凋亡的目的;表明纳布啡或与纳布啡具有相同或相似功能的阿片类药物能够用于制备黑色素瘤治疗药物,从而为黑色素瘤的治疗提供了新途径。
技术领域
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及阿片类药物在制备黑色素瘤治疗药物中的应用。
背景技术
阿片类药物是一类能够消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物,它通过激活或抑制相应的阿片受体而发挥对应的镇痛功能。
按药理作用的不同,阿片类药物可以分为四类,即:
(1)激动药,如吗啡(morphine),芬太尼(fentanyl),哌替啶(pethidine)等,如吗啡是μ2受体激动剂,能够通过激活呼吸中枢的μ2受体而产生显著的呼吸抑制作用,表现为呼吸频率减慢,潮气量下降。
(2)激动-抑制药,如喷他佐辛(pentazocine),纳布啡(nalbuphine),丁丙诺啡(buprenorphine),等;这类阿片类药物对阿片受体兼有激动和拮抗作用,主要激动κ受体,对δ受体也有一定的激动作用,而对μ受体则具有不同程度的拮抗作用.
(3)拮抗药,如纳洛酮(naloxone),等,拮抗药对阿片受体完全、竞争性阻断,无内在活性,主要用于对抗阿片类药物的作用,以消除中毒症状。
目前,阿片类药物的临床应用以镇痛为主,尚未有将阿片类药物用于治疗癌症的任何报道。
发明内容
本发明的发明目的是提供阿片类药物在制备黑色素瘤治疗药物中的应用,为黑色素瘤的治疗提供了新的途径。
为实现上述发明目的,本发明的技术方案为:
阿片类药物在制备黑色素瘤治疗药物中的应用。
作为优选,该阿片类药物包括纳布啡。
本发明首次研究发现,阿片类药物纳布啡(nalbuphine)能够通过抑制黑色素瘤细胞中Src/AKT/NF-κB通路的活化,进而抑制黑色素瘤细胞增殖、迁移和侵袭,达到促进黑色素瘤细胞凋亡的目的;表明纳布啡或与纳布啡具有相同或相似功能的阿片类药物能够用于制备黑色素瘤治疗药物,从而为黑色素瘤的治疗提供了新途径。
同时,基于纳布啡在黑色素瘤细胞中的作用机制,本发明还提供了阿片类药物在制备Src/AKT/NF-κB通路抑制剂中的应用,作为优选,该阿片类药物包括纳布啡。
本发明研究发现,细胞水平上的应用浓度为100-400μmol/L之间时,纳布啡均能够显著促进黑色素瘤细胞凋亡,并且,随着应用浓度升高,黑色素瘤细胞的凋亡率也逐渐升高。因此,纳布啡在细胞水平上的应用浓度哟选为100-400μmol/L,更优选为200-400μmol/L。
本发明还提供了一种黑色素瘤治疗药物,该黑色素瘤治疗药物的有效成分至少包括阿片类药物,而该阿片类药物至少包括纳布啡。
本发明还提供了一种Src/AKT/NF-κB通路抑制剂,该Src/AKT/NF-κB通路抑制剂的有效成分至少包括纳布啡。
与现有技术相比,本发明的有益效果体现在:
本发明首次研究发现,阿片类药物纳布啡(nalbuphine)能够通过抑制黑色素瘤细胞中Src/AKT/NF-κB通路的活化,进而抑制黑色素瘤细胞增殖、迁移和侵袭,达到促进黑色素瘤细胞凋亡的目的;表明纳布啡或与纳布啡具有相同或相似功能的阿片类药物能够用于制备黑色素瘤治疗药物,从而为黑色素瘤的治疗提供了新途径。
附图说明
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