[发明专利]小电导钙激活钾离子通道激动剂及其合成和应用在审
| 申请号： | 202310062080.2 | 申请日： | 2023-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN116178374A | 公开（公告）日： | 2023-05-30 |
| 发明（设计）人： | 王磊;郭冉;石晓伟;刘诣;谷建敏;崔淼;李晓晶;徐飞;吴梦绮;王建超;冯鹏磊 | 申请（专利权）人： | 河北医科大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D495/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 代理公司： | 石家庄德皓专利代理事务所(普通合伙) 13129 | 代理人： | 刘磊娜 |
| 地址： | 050000 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 电导 激活 离子 通道 激动剂 及其 合成 应用 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
R1选自C1-C5烷基；
R2选自H、C1-C5烷基；
R3选自H、C1-C5烷基；
R4选自R取代或未取代的芳基，R取代或未取代的苄基，R取代或未取代的杂芳基，R取代或未取代的3-8元杂环基，R取代或未取代的3-8元环烷基，R取代或未取代C1-C5烷基；
X选自C、NR5或S；
Y选自C、NR6或S；
所述R5和R6分别独立的选自H、C1-C5烷基。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R选自卤素、硝基、氰基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、1-3卤素取代的C1-C5烷基、1-3卤素取代的C1-C5烷氧基；R取代为单取代、双取代或三取代，当取代基为两个或两个以上时，R基可以相同也可以不同。
3.根据权利要求1所述的式I的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述C1-C5烷基选自CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、(CH2)2CH3、(CH2)3CH3、(CH2)4CH3、CH(CH3)CH2CH3、C(CH3)3、CH(CH3)(CH2)2CH3、CH2CH(CH2)2CH3、CH2C(CH2)3。
4.根据权利要求1所述的式I的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R基选自F、Cl、Br、硝基、氰基、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、OCH3、OCH2CH3、CF3、OCF3。
5.如权利要求1所述的一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：X选自C，Y选自N-CH3，所述化合物具有式Ia所示的结构：
式中，R1、R2、R3和R4的定义如上所述，具体化合物的化学结构如下：
6.如权利要求1所述的一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：X选自C，Y选自S，所述化合物具有式Ib所示的结构：
式中，R1、R2、R3和R4的定义如上所述，具体化合物的化学结构如下：
7.如权利要求1所述的一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：X选自N-CH3，Y选自C，所述化合物具有式Ic所示的结构：
式中，R1、R2、R3和R4的定义如上所述，具体化合物的化学结构如下：
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