[发明专利]一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物及其绿色制备方法和应用

权利要求书

1.一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物，其特征在于：该衍生物具有如下式(Ⅰ)所示的结构：

其中R¹为不同取代的烷基、苯环对位含有不同官能团取代的苄基、对位含有不同官能团取代的苯基、不同取代的芳香杂环；

R²为苯基或对甲基苯基；

R³为甲基；

R⁴为含氮杂环；

R⁵为苄基、叔丁基、环己基、金刚烷基、2 6-二甲基苯基或苯并二氧六环。

2.根据权利要求1所述的一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物，其特征在于：

所述不同取代的烷基为甲基、乙基、正丙基、环戊基或环己基；

所述苯环对位含有不同官能团取代的苄基为苯环对位含有氟、氰基、甲基或羟基取代的苄基；

所述对位含有不同官能团取代的苯基为对位含有硝基、氟或氯取代的苯基；

所述不同取代的芳香杂环为吲哚、呋喃或吡啶；

所述含氮杂环为含有取代基的吡啶、吡嗪、苯并吡嗪或异喹啉。

3.根据权利要求1所述的一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物的制备方法，其特征在于包括以下操作步骤：

(1)将1个当量的醛、1.05个当量的邻炔基苯胺、1.05个当量的羧酸以及1.05个当量的异腈作为反应原料，在甲醇作为溶剂的条件下，反应5小时后得到中间体化合物；

(2)向反应体系当中加入1.1个当量的碱，反应10min～1h，直至中间体化合物完全转化为C2位含季碳中心吲哚啉衍生物。

4.根据权利要求3所述的一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述中间体化合物具有如下式(Ⅱ)所示结构：

其中R¹为不同取代的烷基、苯环对位含有不同官能团取代的苄基、对位含有不同官能团取代的苯基、不同取代的芳香杂环；

R²为苯基或对甲基苯基；

R³为甲基；

R⁴为含氮杂环；

R⁵为苄基、叔丁基、环己基、金刚烷基、2 6-二甲基苯基或苯并二氧六环。

5.根据权利要求4所述的一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述不同取代的烷基为甲基、乙基、正丙基、环戊基或环己基；

所述苯环对位含有不同官能团取代的苄基为苯环对位含有氟、氰基、甲基或羟基取代的苄基；

所述对位含有不同官能团取代的苯基为对位含有硝基、氟或氯取代的苯基；

所述不同取代的芳香杂环为吲哚、呋喃或吡啶；

所述含氮杂环为含有取代基的吡啶、吡嗪、苯并吡嗪或异喹啉。

6.根据权利要求3所述的一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述C2位含季碳中心吲哚啉衍生物通过硅胶柱层析进行分离纯化，洗脱剂为体积比15：1～1：1梯度的石油醚/乙酸乙酯。

7.根据权利要求3所述的一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述碱为1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯。

8.根据权利要求1所述的一种C2位含季碳中心吲哚啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。