[发明专利]一种用于预防或治疗眼部氧化损伤的组合物及其应用

说明书

本发明涉及一种用于预防或治疗眼部氧化损伤的组合物及其应用，该组合物包括活性组分和药学上可接受的载体；其中，所述活性组分包括富勒烯及其衍生物中的一种或多种；所述富勒烯的通式为Csubgt;m/subgt;，m为60≤m≤540的偶数；所述富勒烯的衍生物包括Csubgt;60/subgt;(OH)subgt;x/subgt;、Csubgt;60/subgt;Osubgt;5/subgt;(OH)subgt;18/subgt;、Csubgt;60/subgt;(OH)subgt;15/subgt;(ONa)subgt;9/subgt;、Gd@Csubgt;82/subgt;(OH)subgt;22/subgt;、Csubgt;60/subgt;Hsubgt;z/subgt;Osubgt;x1/subgt;(OH)subgt;y/subgt;和Nasubgt;n/subgt;supgt;+/supgt;[Csubgt;60/subgt;Osubgt;x2/subgt;OHsubgt;y1/subgt;]supgt;n‑/supgt;，x选自2～44，x1选自7～9，y选自12～15，z选自2～3，n选自2～3，x2选自7～9，y1选自12～15。本发明一实施方式的组合物，具有强抗氧化性、强化学稳定性和良好的生物相容性，克服了现有眼用活性成分的不稳定性的弊端；且能够有效应对眼部氧化应激损伤。

技术领域

本发明涉及用于眼部的组合物，尤其涉及一种用于预防或治疗眼部氧化损伤的组合物。

背景技术

2020年世界卫生组织发布的《世界视觉报告》中指出全球出现视力受损人数近全球人口的三分之一，其中至少有10亿人患有本可以预防或尚有治愈可能的视力损伤。许多风险因素增加了某种眼疾发病或恶化的可能性，其中包括衰老、生活方式暴露和感染，这与眼睛的氧化应激损伤密不可分。

衰老是许多眼疾的主要危险因素，老花眼、白内障、青光眼和老年性黄斑变性的患病率随着年龄急剧增加。遗传因素也在某些眼疾的发病中起到作用，包括青光眼、屈光不正和色素性视网膜炎等视网膜变性。生活方式暴露或行为也是重要因素之一，吸烟是老年性黄斑变性的主要可改变风险因素，并且在白内障发病中起了一定的作用。此外，职业活动亦是导致眼外伤的较高风险因素。一方面，眼睛的工作时间长、强度大，容易产生较多自由基，导致氧化应激；另一方面，眼球直接裸露在外界环境中，也容易因为负面干扰导致抗氧化能力下降。

视网膜是最感光的组织，是含有大量线粒体的光感受器。长时间、过度的光照会导致感光细胞的损伤和退化。据报道，光致视网膜损伤与自由基积累、脂质过氧化和钙超载有关。其中，氧化应激被认为起着关键作用。长期暴露在光下会导致氧自由基(包括超氧阴离子自由基(O₂·^-)，羟基自由基(·OH))的积累，这也与视网膜变性疾病如老年性黄斑变性和色素性视网膜炎密切相关。

此外，角膜也是对光敏感的组织。据报道，来自太阳的紫外线不仅会灼伤皮肤，也会对眼组织造成损害，尤其是位于眼睛前部的角膜和晶状体。紫外线(UV)会对角膜造成最严重和长期的伤害，并导致角膜损伤，主要表现为角膜上皮水肿、坏死脱落、诱发角膜炎和角膜糜烂，广泛接触紫外线亦可引起电光性眼炎。除此之外，电离辐射也不可忽视的致病因素。放射治疗是头颈部肿瘤有效的治疗方法之一，但是伴随而来的是眼部的放疗后遗症，其中晶状体、结膜、角膜等对辐射更敏感。UV和X-ray引起眼部损伤的原因之一是ROS和活性氮(RNS)的产生以及角膜抗氧化物质的减少。这种促氧化物质产生和抗氧化能力失衡可能对细胞脂质、蛋白质或DNA造成损伤，进一步导致细胞凋亡，最终造成角膜氧化损伤。