[发明专利]地塞米松脂质体、制备方法及其片剂

权利要求书

1.一种地塞米松脂质体，其特征在于，所述地塞米松脂质体包括地塞米松、磷脂、胆固醇、焦磷酸钠。

2.根据权利要求1所述的地塞米松脂质体，其特征在于，所述地塞米松脂质体中各组分以重量比计算如下：

地塞米松1-5份、磷脂2-10份、胆固醇1-6份、焦磷酸钠0.2-3份；

优选为，地塞米松1-5份、磷脂3-8份、胆固醇2-5份、焦磷酸钠0.5-2份。

3.根据权利要求1所述的地塞米松脂质体，其特征在于，所述磷脂选自磷脂酰肌醇、磷脂酸、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、蛋黄鞘磷脂中的一种或多种，优选为蛋黄鞘磷脂。

4.根据权利要求3所述的地塞米松脂质体，其特征在于，所述地塞米松脂质体中各组分以重量比计算如下：

地塞米松1-5份、蛋黄鞘磷脂3-8份、胆固醇2-5份、焦磷酸钠0.5-2份；

优选为，地塞米松3份、蛋黄鞘磷脂5份、胆固醇3份、焦磷酸钠1份。

5.一种制备权利要求1所述地塞米松脂质体的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将磷脂、胆固醇溶于适量有机溶剂，减压旋蒸除去有机溶剂，得到空白脂质体薄膜；

(2)将焦磷酸钠溶于缓冲溶液，加入地塞米松，超声，振摇，加入步骤(1)获得的空白脂质体薄膜中乳化，继续减压旋蒸，程序控温，过滤，得到地塞米松脂质体。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、三氯甲烷、异丙烷、乙醚中的一种，优选为乙醇。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述缓冲溶液选自甘氨酸-磷酸钠缓冲液、甘氨酸-酒石酸盐缓冲液、甘氨酸-巴比妥钠缓冲液、甘氨酸-柠檬酸钠缓冲液中的一种，优选为甘氨酸-磷酸钠缓冲液。

8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述缓冲溶液的pH＝5.5-7.5，优选为pH＝6.2。

9.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述程序控温为：

水浴温度25-35℃，10-30min；水浴温度35-45℃，10-30min；水浴温度45-55℃，10-30min；水浴温度10-20℃，10-30min；

优选为，水浴温度30℃，20min；水浴温度40℃，20min；水浴温度50℃，20min；水浴温度15℃，20min。

10.一种地塞米松片剂，其特征在于，由权利要求1所述的地塞米松脂质体和药学上可接受的辅料制备而成。