[发明专利]一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂的制备方法及应用在审

专利信息
申请号: 202211560665.9 申请日: 2022-12-07
公开(公告)号: CN116098830A 公开(公告)日: 2023-05-12
发明(设计)人: 陈展辉;彭文丽;陈锦聪;郭新辉;官德军;田久凤 申请(专利权)人: 广州兰蝶生物科技有限公司
主分类号: A61K8/67 分类号: A61K8/67;A61K8/68;A61K8/49;A61K8/86;A61K8/60;A61K8/14;A61Q19/08;A61Q19/02;A61P17/10
代理公司: 广州一锐专利代理有限公司 44369 代理人: 闫超良
地址: 510000 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 羟基 频哪酮视黄酸酯超 分子 脂质体 制剂 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂的制备方法及应用,属于化妆品领域,该组合物由羟基频哪酮视黄酸酯、异山梨醇酐二甲醚、聚三梨醇酯‑60、泊洛沙姆、蔗糖月桂酸酯以及改性神经酰胺制成;本发明所述脂质体将羟基频哪酮视黄酸酯包裹在其中,有效改善了功效成分的稳定性,且易穿过皮肤屏障进入皮肤深层组织,提高了生物利用度,增加了抗衰、祛痘和美白效果,且添加了改性神经酰胺,对皮肤温和,刺激性更小,可在化妆品中广泛应用。

技术领域

本发明属于化妆品技术领域,具体涉及一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂制备方法及应用。

背景技术

超分子通常是指由两种或两种以上分子依靠结合在一起,组成复杂的、有组织的,并保持一定的完整性使其具有明确的微观结构和宏观特性。超分子通过提高活性分子的溶解度,改善活性分子油水分配系数,同时降低渗透阻力等方式,促进活性分子的透皮吸收;

羟基频哪酮视黄酸酯(HYDROXYPINACOLONE RETINOATE,以下简称HPR)属于视黄酸类衍生物,具有良好的抗衰老、美白等功效,但其不溶于水,又难溶于油,在含水较多化妆品中,例如精华类,特别是透明精华中化妆品中却难以使用。

发明内容

发明目的:本发明的目的之一在于提供一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂以解决上述技术问题。

本发明的目的之二在于提供一种上述羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂的制备方法。

本发明的目的之三在于提供一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子制剂可有效提高活性成分的包封率,及透皮效率,可以方便的应用在化妆品的各类配方中,且带来效果更好,更温和的产品。

本发明的技术方案如下:

本发明提供一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂,包含以下质量百分比的组分:羟基频哪酮视黄酸酯5-20%,异山梨醇酐二甲醚10-50%,聚三梨醇酯-60 20-60%,泊洛沙姆 5-20%,蔗糖月桂酸酯5-15%,改性神经酰胺2-14%。

优选地,一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂,包含以下质量百分比的组分:羟基频哪酮视黄酸酯7-10%,异山梨醇酐二甲醚20-40%,聚三梨醇酯-60 30-50%,泊洛沙姆 10-15%,蔗糖月桂酸酯5-14%,改性神经酰胺2-10%。

本发明的一种羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体制剂的制备方法包含以下步骤:

步骤1:分别按质量比例称取各组分;

步骤2:将羟基频哪酮视黄酸酯和异山梨醇酐二甲醚加热溶解完全,得到溶液1;

步骤3:将聚三梨醇酯-60 、泊洛沙姆和蔗糖月桂酸酯加热溶解完全,得到溶液2;

步骤4:将溶液1加入溶液2,然后进行行微米化处理,得到微米级分散体;

步骤5;将微米级分散体进行多次纳米化处理,然后冷却至室温,得到多效羟基频哪酮视黄酸酯超分子脂质体。

优选地,所述的泊洛沙姆包括泊洛沙姆184和泊洛沙姆 407中任意一种或多种。

优选地,所述的微米化处理为高速剪切乳化,所述的纳米化处理为多次压均质处理或多次高速微射流处理。

经试验证明,本发明提供超分子制剂,具有粒径小,比表面积大的特性,与细胞之间具有更强的粘附性和生物相容性,能促进活性成分更有效渗透进入活性表皮、真皮组织并在该组织内长时间滞留,缓释、控释,可显著提高活性成分皮肤透过量、皮肤滞留量,进而提高活性成分生物利用度,显著增强其抗衰、祛痘和美白护肤功效。

更进一步的,本发明提供超分子制剂易溶于水,可提高活性物在水中的溶解度,并且可非常方便地添加到不同类型的抗衰、祛痘和美白产品中,使化妆品具有抗衰、刺激性小以及稳定性好、使用方便等优点。

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