[发明专利]超分子传明酸扁桃酸离子盐及其制备方法和应用

说明书

本申请实施例提供一种超分子传明酸扁桃酸离子盐及其制备方法和应用，属于医药、化妆品用化合物技术领域。超分子传明酸扁桃酸离子盐，其具有如式I所示的结构式，将传明酸和扁桃酸进行反应结合成超分子盐，在较好地保持扁桃酸功效的情况下，能有效提高扁桃酸的皮肤渗透性，且对皮肤的刺激性较低。

技术领域

本申请涉及医药、化妆品用化合物技术领域，具体而言，涉及一种超分子传明酸扁桃酸离子盐及其制备方法和应用。

背景技术

扁桃酸(mandelic acid，MA)又名苦杏仁酸、苯乙醇酸，化学结构为α-羟基苯乙酸，是重要的手性药物中间体和精细化工产品，例如是合成血管扩张药环扁桃酯、尿路感染消炎药苦杏仁酸乌洛托品和镇痉药苦杏仁酸苄酯等药物的原料。

经皮给药是目前扁桃酸类产品常用的使用方式，例如经皮给药解决炎症问题，但目前常规扁桃酸外用制剂难以突破角质层屏障，导致扁桃酸生物利用度低，应用上受到了限制。

发明内容

本申请的目的在于提供一种超分子传明酸扁桃酸离子盐及其制备方法和应用，在较好地保持扁桃酸功效的情况下，能有效提高扁桃酸的皮肤渗透性，且对皮肤的刺激性较低。

本申请的实施例是这样实现的：

第一方面，本申请实施例提供一种超分子传明酸扁桃酸离子盐，其具有如式I所示的结构式；

第二方面，本申请实施例提供一种如第一方面实施例提供的超分子传明酸扁桃酸离子盐的制备方法，其包括将传明酸和扁桃酸进行反应，以得到如式I所示的超分子传明酸扁桃酸离子盐。

第三方面，本申请实施例提供一种如第一方面实施例提供的超分子传明酸扁桃酸离子盐作为原料在制备药品或者化妆品中的应用。

本申请实施例提供的超分子传明酸扁桃酸离子盐及其制备方法和应用，有益效果包括：

本申请中，以传明酸和扁桃酸为前驱体，通过离子化成盐反应得到如式I所示的超分子传明酸扁桃酸离子盐。该超分子传明酸扁桃酸离子盐能较好地保持扁桃酸功效，例如抗氧化性、抑制黑色素细胞活性及抑制酪氨酸酶活性等方面；同时，能有效提高扁桃酸的皮肤渗透性，提高了扁桃酸的生物利用度；而且，对皮肤的刺激性较低，增强了应用效果。

附图说明

为了更清楚地说明本申请实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本申请的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1是本申请实施例提供的一种超分子传明酸扁桃酸离子盐的制备方法的流程示意图；

图2是本申请实施例1中超分子传明酸扁桃酸离子盐、传明酸单体、扁桃酸单体的热重分析曲线；

图3是本申请实施例1中超分子传明酸扁桃酸离子盐的NMR氢谱；

图4是本申请实施例5中超分子传明酸扁桃酸离子盐晶体的分子结构示意图；

图5是本申请测试例1的渗透效率的统计图；

图6是本申请测试例4的DPPH·自由基清除率折线图；

图7是本申请测试例4的ABTS⁺·清除率折线图。

具体实施方式

为使本申请实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。