[发明专利]一种苯乙酸类化合物的制备方法

说明书

本发明提供了一种苯乙酸类化合物的制备方法。包括：在惰性气体保护下，以化合物1为原料进行格氏反应，得到化合物2；在惰性气体保护下，以化合物2为原料进行还原反应，得到化合物3；以化合物3为原料进行卤代甲基化反应，得到化合物4；以化合物4为原料进行氰化取代反应，得到化合物5；以化合物5为原料进行水解反应，得到苯乙酸类化合物；其中，化合物1的通式为化合物2的通式为化合物3的通式为化合物4的通式为化合物5的通式为苯乙酸类化合物的通式为R¹、R²、R³、R⁴、R⁵各自独立地选自H、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的亚烷基、C₁～C₆的烷氧基、‑OCF₃；X为卤素。本申请成本低，利于工业化生产。

技术领域

本发明涉及有机化学技术领域，具体而言，涉及一种苯乙酸类化合物的制备方法。

背景技术

苯乙酸类化合物在有机合成中是一类关键的中间体，尤其是3-三氟甲氧基苯乙酸。3-三氟甲氧基苯乙酸应用于酶抑制剂、各类抗癌药物和其他药物方面均有大量报道。是3-三氟甲氧基苯乙酸在应用研究开发方向上前景广阔，因此对于其中的关键中间体3－三氟甲氧基苯乙酸的使用和需求逐渐扩大。

但是，现有技术中制备苯乙酸类化合物的方法大多存在一定的缺陷，例如，(1)苯乙酮水解法，该方法操作条件苛刻，生产成本较高；(2)苯合成法，该方法需要在高压下反应极不安全，且反应产率较低，后处理工艺复杂，不适宜工业化生产；(3)电化学法，该方法虽然环境污染较小，但是电解质和溶剂及副产物与目标物的分离较为复杂，且回收溶剂工序复杂。

发明内容

本发明的主要目的在于提供一种苯乙酸类化合物的制备方法，以解决现有技术中制备苯乙酸类化合物的方法较为复杂、收率较低且成本较高的问题。

为了实现上述目的，根据本发明的一个方面，提供了一种苯乙酸类化合物的制备方法，制备方法包括：步骤S1，在惰性气体保护下，以化合物1为原料进行格氏反应，得到化合物 2；步骤S2，在惰性气体保护下，以化合物2为原料进行还原反应，得到化合物3；步骤S3，以化合物3为原料进行卤代甲基化反应，得到化合物4；步骤S4，以化合物4为原料进行氰化取代反应，得到化合物5；步骤S5，以化合物5为原料进行水解反应，得到苯乙酸类化合物；其中，化合物1的通式为化合物2的通式为化合物3的通式为化合物4的通式为化合物5的通式为苯乙酸类化合物的通式为R¹、R²、R³、R⁴、 R⁵各自独立地选自H、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的亚烷基、C₁～C₆的烷氧基、-OCF₃；X为卤素。

进一步地，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵各自独立地选自H、-OCF₃、－OCH₃、-OC₂H₅；优选X 为Br和/或Cl。

进一步地，R²为-OCF₃，优选R¹、R³、R⁴、R⁵为H，优选X为Br。