[发明专利]包含β-内酰胺类化合物的药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

(a)一种式(I)化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，

其中

R₁和R₂各自独立地表示氢、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳基烷基、烷基羰基烷基、烷基酰氧基烷基或烷氧基酰氧基烷基、杂环基、杂芳基，或者R₁和R₂一起形成环烷基；所有上述基团任选地被取代；

R₃和R₄各自独立地表示氢、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳基烷基、烷基羰基烷基、烷基酰氧基烷基或烷氧基酰氧基烷基、杂环基、杂芳基，或者R₃和R₄一起形成环烷基；所有上述基团任选地被取代；

Y表示任选取代的烯基或炔基，或表示羧基或酯基；和

(b)一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，在所述式(I)化合物中，

R₁和R₂各自独立地表示氢、任选取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基；或者R₁和R₂一起形成(C₃-C₆)环烷基；

R₃和R₄各自独立地表示氢、任选取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基；任选取代的(C₆-C₁₂)-芳基；或者R₃和R₄一起形成(C₃-C₆)环烷基；并且

Y表示乙烯基、丙烯基、异丙烯基、烯丙基、正丁烯基、异丁烯基、2-甲基丙烯基、乙炔基、丙炔基、异丙炔基、炔丙基、正丁炔基、异丁炔基、2-甲基丙炔基、羧基，以及-COOR₅，其中R₅为(C₁-C₁₂)-烷基，其实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1-乙基丙基、1,2-二甲基丙基、己基。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，在所述式(I)化合物中，

R₁和R₂各自独立地表示氢、任选取代的甲基、乙基；

R₃和R₄各自独立地表示氢、任选取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基，或者R₃和R₄一起形成(C₃-C₆)环烷基；并且

Y表示乙烯基、丙烯基、乙炔基、丙炔基、羧基，以及-COOR₅，其中R₅为甲基、乙基、正丙基、异丙基。

4.根据前述权利要求任一项所述的药物组合物，其中所述式(I)化合物选自：

5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述内酰胺酶抑制剂选自阿维巴坦、法硼巴坦和瑞莱巴坦，

6.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述外排泵抑制剂为小檗碱、锥丝碱和PaβN，

7.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中组分(a)和组分(b)的重量比例为1∶0.3至1∶10，优选1∶0.5至1∶7，更优选1∶0.8至1∶6，最优选1∶1至1∶5。

8.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其还包含可药用载体、赋形剂和/或其他助剂。

9.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物用作抗微生物剂的用途。