[发明专利]一种促进脂肪细胞内甘油三酯降解的外用组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明属于医药生物技术领域，具体涉及一种促进脂肪细胞内甘油三酯降解的外用组合物及其制备方法和用途，其特征在于：所述组合物以重量份数计包含：组分A脂肪分解代谢相关酶1‑300份、组分B代谢调控蛋白0.5‑80份、组分C促进代谢化合物0.5‑50份和组分D B族维生素0.5‑50份。本发明可以实现外用涂抹的方式局部靶向降解皮下脂肪细胞内的甘油三酯，不仅不破坏脂肪细胞膜，还可以实现甘油三酯的有效降解。

本申请为2022年03月04日提交的申请号为202210205736.7专利申请的分案申请。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种促进脂肪细胞内甘油三酯降解的外用组合物及其制备方法和用途。

背景技术

肥胖，是指一定程度的明显超重与脂肪层过厚，是由于摄入的热量高于能量消耗并且长期不平衡，脂肪组织等大量脂肪沉积而导致的一种状态。肥胖可以分为全身性肥胖和局部肥胖两大类。全身性肥胖不仅影响个人的工作、生活和美观，而且对健康也有相当的危害性。肥胖容易导致各种慢性疾病，如2型糖尿病(T2D)、高脂血症、心血管疾病(CVD)、高血压、脑血管病、阻塞性睡眠呼吸暂停等。局部肥胖虽然一般不会造成严重的健康问题，但却是一个更为普遍的社会问题，其指的是身体某一部分脂肪蓄积过多而发生的肥胖，以腹部、手臂、大腿和臀部等部位最为常见。

目前，多种方法可以用于治疗肥胖，如饮食改变、运动、行为改变、手术和药物治疗等等。临床上应用于去除皮下脂肪的方法和药物以介入类为主：药物方式多以单一组分通过注射介入的方式调控整个机体代谢来实现整个机体的脂肪减少，一些减脂类药物是来治疗代谢性疾病，如2型糖尿病，注射会容易引起低血糖和肝肾功能损伤及代谢紊乱的副作用。有效的手术方式是通过负压吸脂的方式将皮下脂肪组织抽吸至体外，易引发栓塞、窒息等副作用风险。以裂解脂肪细胞方式以注射为主的溶脂针，容易诱发炎症和皮下注射不均引发的组织凹凸。冷冻或热熔物理方式使皮下脂肪细胞坏死或者凋亡，无法解决甘油三酯代谢的问题，因此甘油三酯降解有效率不高。

可见，现有的医疗技术和方法多以破坏和减少脂肪组织和细胞为主，旨在减少皮下脂肪细胞，暴力破坏减少脂肪细胞数量，大量脂肪囤积在有限脂肪细胞中，当这些细胞不堪重负，就会选择死亡或者功能失调，会将脂质溢出到本不应该储存脂肪的地方。这些脂质转移到肝脏诱发脂肪肝，如转移到胰腺就会诱发糖尿病，转移至心脏会诱发心血管疾病，腹部脂肪可能会围绕在器官周围并引起炎症发生。

最新的研究成果认为，脂肪储存最健康的地方是皮下脂肪，不破坏细胞只减少甘油三酯成为最健康有效的减脂方式(例如，参见Mengle Shao，Chelsea Hepler，QianbinZhang，et al.Pathologic HIF 1α signaling drives adipose progenitor dysfunctionin obesity.Cell Stem Cell.February 03，2021 DOI：10.1016/j.stem.2020.12.008)。

但是，目前市场上缺乏安全有效的促进脂肪细胞内甘油三酯降解的外用组合物产品。

发明内容

本发明的目的在于克服上述现有技术的不足之处，提供一种可以实现以外用涂抹方式局部靶向降解皮下脂肪细胞内甘油三酯的促进脂肪细胞内甘油三酯降解的外用组合物，以实现在不破坏脂肪细胞膜前提下的甘油三酯的有效降解。

具体地，通过以下几个方面的技术方案实现了本发明：

在第一个方面中，本发明提供了一种促进脂肪细胞内甘油三酯降解的外用组合物，所述组合物以重量份数计包含组分A至组分D的两种或更多种：组分A脂肪分解代谢相关酶1-300份、组分B代谢调控蛋白0.5-100份、组分C促进代谢化合物0.5-80份和组分D B族维生素0.5-50份其中在所述外用组合物中，组分A和/或组分B是必需包含的，组分C和组分D是任选包含的。