[发明专利]2-氧代-3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物在审
申请号: | 202211262377.5 | 申请日: | 2022-10-14 |
公开(公告)号: | CN115974851A8 | 公开(公告)日: | 2023-09-01 |
发明(设计)人: | 陈力;李洪斌;李进;姜佩佩 | 申请(专利权)人: | 华领医药技术(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D495/04;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P9/14;A61P9/04;A61P25/00;A61P9/12;A61P11/00;A61P7/06;A61P3/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 何伟 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂双环 3.1 己烷 衍生物 | ||
1.式(I)、式(I-1)或式(I-2)所示化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、或同位素标记物:
其中,
X为N、CH或C-CN;
Y为N或CH;
R1选自H、卤素、-CN、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C3-7环烷基和4-7元杂环基;
R2选自H、卤素、-CN、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C3-7环烷基和4-7元杂环基;
或者R1和R2与它们连接的原子一起形成-C3-7环烷基、4-7元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基,其任选地被1、2或3个R7取代;
其中R7选自H、卤素、-CN、-NH2、-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基和-C1-6卤代烷基;
R3选自H、卤素、-C1-6烷基、-C3-7环烷基、4-7元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基,其中所述-C1-6烷基、-C3-7环烷基、4-7元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基任选地被0至5个卤素原子取代;
R4选自H、卤素、-C1-6烷基、-C3-7环烷基、4-7元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基,其中所述-C1-6烷基、-C3-7环烷基、4-7元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基任选地被0至5个卤素原子取代;
R5选自-(L)m-CON(Ra)2、-(L)m-SO2Rb、-L-(CH2)nSO2Rb、-L-(CH2)nCO2H、-L-(CH2)nC(O)Rc、-L-(CH2)nCONHSO2Rb、-L-(CH2)nSO2NHCORb、-L-(CH2)nSO2NHCONH2和-L-(CH2)n四唑-5-基;
m选自0和1;
n选自0和1;
Ra选自H和-C1-6烷基;
Rb选自H和-C1-6烷基;
Rc选自-C1-6烷氧基、-C1-6烷氧基羰基氧基-C1-6烷氧基和-C1-6烷基羰基氧基-C1-6烷氧基;
L选自CH2、CHF和CF2;
R6选自:
(1)-C3-7环烷基和4-7元杂环基,其中所述杂环基含有1至2个独立地选自N、O和S的杂原子,其中所述环烷基或杂环基任选地被0至3个选自卤素、-OH、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-O-C1-6烷基和-O-C1-6卤代烷基的取代基取代;或
(2)-N(C1-6烷基)2、-NH(C1-6烷基)和-NH(C3-7环烷基),其中C1-6烷基被0至1个-OH取代。
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