[发明专利]复方磺胺甲恶唑片在制备抗隐袭腐霉菌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202211116745.5 申请日: 2022-09-14
公开(公告)号: CN116549463A 公开(公告)日: 2023-08-08
发明(设计)人: 张扣兴;张海燕;周凤丽;黄嘉宝;刘小云;梁家隐;刘玲玲;李舣婷;胡璇;陈宣蓉 申请(专利权)人: 中山大学附属第三医院
主分类号: A61K31/635 分类号: A61K31/635;A61K31/505;A61P31/10
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 张茵
地址: 510630 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 复方 磺胺 甲恶唑片 制备 抗隐袭腐 霉菌 药物 中的 应用
【说明书】:

本申请属于医疗技术领域,尤其涉及复方磺胺甲恶唑片在制备抗隐袭腐霉菌药物中的应用。本申请第一方面公开了磺胺甲恶唑在制备抗隐袭腐霉菌药物中的应用。本申请第二方面提供了抗隐袭腐霉菌的联合用药,其特征在于,包括复方磺胺甲恶唑。本申请公开了磺胺甲恶唑在制备抗隐袭腐霉菌药物中的应用,提供了一种经济方便,便于序贯治疗,容易达到有效的血药浓度的抗隐袭腐霉菌药物。

技术领域

本申请属于医疗技术领域,尤其涉及复方磺胺甲恶唑片在制备抗隐袭腐霉菌药物中的应用。

背景技术

隐袭腐霉菌是哺乳动物感染腐霉菌的主要致病源,动物和人是主要的宿主,主要发生于热带、亚热带地区。目前在国内鲜有报道,诊断和治疗都存在很大的挑战。感染通常通过农业或自然接触被游动孢子污染的水发生,隐袭腐霉菌是一种在组织内有类似真菌特征的原虫。当其进入皮肤或黏膜时,这种水生病原菌便可致病。治疗方案主要基于个案报道,回顾性研究,或基于动物模型的药敏结果,尚无统一、有效的治疗方案。因为腐霉菌类似于真菌,所以抗真菌药物被使用或药敏研究,但失败率高,可能是病原体缺乏抗真菌药的靶点麦角甾醇或需要更高的血药浓度才能起到抗菌效果所致。

隐袭腐霉菌感染患者的治疗效果差,有散在的个案报道提示抗真菌药(两性霉素B)、抗细菌药(如大环类酯类)有效,但结果并没有在其他患者上得到验证,致死率高,大部分患者甚至需截肢或角膜移植,并且复发率高,大多数患者住院治疗时间长达多月,出院后又没相应的序贯口服药选择,增加了复发的可能性,给患者及家庭带来了极大的经济负担。

发明内容

有鉴于此,本申请公开了复方磺胺甲恶唑片在制备抗隐袭腐霉菌药物中的应用,提供了一种经济方便,便于序贯治疗,容易达到有效的血药浓度的抗隐袭腐霉菌药物。

本申请公开了复方磺胺甲恶唑在制备抗隐袭腐霉菌药物中的应用;

所述复方磺胺甲恶唑包括磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。

另一实施例中,所述抗隐袭腐霉菌药物中包含治疗有效量的磺胺甲恶唑和制药学上可接受的药物辅剂。

具体的,所述抗隐袭腐霉菌药物中,包括:12.5μg/mL磺胺甲恶唑和2.5μg/mL甲氧苄啶,或25μg/mL磺胺甲恶唑和5μg/mL甲氧苄啶,或50μg/mL磺胺甲恶唑和10μg/mL甲氧苄啶,或100μg/mL磺胺甲恶唑和20μg/mL甲氧苄啶,或150μg/mL磺胺甲恶唑和30μg/mL甲氧苄啶,或200μg/mL磺胺甲恶唑和40μg/mL甲氧苄啶,或250μg/mL磺胺甲恶唑和50μg/mL甲氧苄啶,或300μg/mL磺胺甲恶唑和60μg/mL甲氧苄啶,或400μg/mL磺胺甲恶唑和80μg/mL甲氧苄啶。

另一实施例中,所述复方磺胺甲恶唑中,所述磺胺甲恶唑的浓度为12.5μg/mL~400μg/mL;所述甲氧苄啶的浓度为2.5μg/mL~80μg/mL。

另一实施例中,所述复方磺胺甲恶唑的半最大效应浓度EC50为148.4μg/mL。

另一实施例中,所述复方磺胺甲恶唑的剂型为注射剂或片剂。

另一实施例中,所述抗隐袭腐霉菌药物为口服制剂、注射制剂或局部给药制剂。

本申请公开了一种经济有效的、可以序贯治疗、便于服用的治疗隐袭腐霉感染方案。复方磺胺甲恶唑又名新诺明,属全身应用的中效磺胺类药物,它可与对氨苯甲酸竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺甲恶唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/ml。复方磺胺甲恶唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,但不能进入细胞内液。本申请发现复方磺胺甲恶唑在体内具有治疗隐袭腐霉感染的作用,在体外具有抑制隐袭腐霉生长的作用。

附图说明

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