[发明专利]Phellopterin在制备用于治疗STAT信号通路介导的相关疾病药物中的用途在审
| 申请号： | 202211072331.7 | 申请日： | 2022-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN115518062A | 公开（公告）日： | 2022-12-27 |
| 发明（设计）人： | 邓禹;李福伦;赵琦;李锐;陈洵;卢秋霞 | 申请（专利权）人： | 成都大学 |
| 主分类号： | A61K31/37 | 分类号： | A61K31/37;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P13/12;A61P9/00;A61P3/00;A61P5/00;A61P25/00;C07D493/04 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 顾鲜红 |
| 地址： | 610106 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | phellopterin 制备 用于 治疗 stat 信号 通路 相关 疾病 药物 中的 用途 | ||
1.一种单剂量STAT抑制剂，其特征在于，包括5～45μg的式(1)所示化合物或其盐或其异构体或其氘代物或其前药作为活性成分，
2.一种试剂盒，其特征在于，所述试剂盒用于抑制STAT信号通路，所述试剂盒包括：式(1)所示化合物或其盐或其异构体或其氘代物或其前药作为活性成分，
3.根据权利要求2所述的试剂盒，其特征在于，所述式(1)所示化合物或其盐或其异构体或其氘代物或其前药的工作浓度为10～30mM。
4.一种抑制STAT信号通路的方法，其特征在于，包括：
将细胞与式(1)所示化合物或其盐或其异构体或其氘代物或其前药进行接触；
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述细胞为具有激活的STAT信号通路的细胞；
任选地，所述STAT信号通路选自STAT3信号通路；
任选地，所述抑制STAT信号通路具有如下至少之一的表现：
抑制p-STAT3的表达和/或活性、抑制IL-33的表达和/或活性和抑制TSLP的表达和/或活性。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，在接触体系中，所述式(1)所示化合物或其盐或其异构体或其氘代物或其前药的浓度为2～20μM，优选为4～16μM；
任选地，所述接触的时间为12～48h，优选为20～28h。
7.式(1)所示化合物或其盐或其异构体或其氘代物或其前药在制备药物中的用途，所述药物用于预防和/或治疗STAT信号通路介导的相关疾病，
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述STAT信号通路介导的相关疾病为STAT3信号通路介导的相关疾病；
任选地，所述STAT3信号通路介导的相关疾病包括炎症性疾病、癌症、自身免疫性疾病、肾脏疾病、心血管疾病、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病中的至少之一。
9.根据权利要求7或8所述的用途，其特征在于，所述药物用于抑制p-STAT3的表达和/或活性。
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于，所述炎症性疾病为特应性皮炎；
任选地，所述药物用于减少鳞屑含量；
任选地，所述药物用于减少表皮层厚度；
任选地，所述药物用于抑制IL-33因子的表达和/或活性；
任选地，所述药物用于抑制TSLP因子的表达和/或活性。
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