[发明专利]从花椒中分离山椒素并将其制备成纳米制剂的方法及应用

权利要求书

1.一种纳米制剂的制备方法，其特征是，包括：

(1)将花椒果皮依次干燥、研磨，在超声条件下采用二甲亚砜水溶液从花椒果皮中提取酰胺类物质粗产物；

(2)采用柱层析分离法对酰胺类物质粗产物进行纯化，得到山椒素；

(3)以4-二甲氨基吡啶和N,N'-二异丙基碳二亚胺为催化剂，通过酯化反应使羧酸基小分子与山椒素偶联，得到山椒素偶联物；

(4)将山椒素偶联物溶解于二甲亚砜获得浓度10mg/mL～25mg/mL的山椒素偶联物溶液；将去离子水在室温下保持匀速搅拌，同时将山椒素偶联物溶液逐滴滴加，再经离心干燥得到由山椒素偶联物组装而成的纳米粒子；(5)将纳米粒子分散于去离子水中，得纳米制剂；

步骤（2）具体为：将酰胺类物质粗产物经过硅胶柱层析，先后用二氯甲烷、二氯甲烷/甲醇进行梯度冲洗，收集极性相同组分，经减压旋蒸、真空干燥，即得纯化的山椒素；二氯甲烷/甲醇是由10～20体积份的二氯甲烷和1体积份的甲醇混合而成；

所述羧酸基小分子为苯甲酸、对羟基苯甲酸、3，4-二羟基苯甲酸、没食子酸中的一种。

2.如权利要求1所述的一种纳米制剂的制备方法，其特征是：

步骤(1)中，超声条件为：功率300W～600W，频率20kHz～120kHz；提取酰胺类物质粗产物时，二甲亚砜水溶液和花椒果皮的质量比为1：(1.2～1.5)；提取时间6h～24h，重复提取2～4次。

3.如权利要求1所述的一种纳米制剂的制备方法，其特征是：

步骤(3)具体为：

取0.2～0.6质量份的4-二甲氨基吡啶、1质量份的山椒素、1.0～1.3质量份的羧酸基小分子溶于N,N-二甲基甲酰胺中，再加入2～4质量份的N,N'-二异丙基碳二亚胺，在密闭条件下酯化反应16h～24h；待反应结束，再通过减压旋蒸除去N,N-二甲基甲酰胺，所得产物经去离子水沉淀、离心、洗涤、冻干得到淡黄色粉末，即山椒素偶联物。

4.如权利要求1所述的一种纳米制剂的制备方法，其特征是：

步骤(4)中，所滴加山椒素偶联物溶液和去离子水的体积比为1：20。

5.如权利要求1所述的一种纳米制剂的制备方法，其特征是：

所述纳米制剂的浓度为3mg/mL～10mg/mL。

6.如权利要求1所述的制备方法制备的纳米制剂在制备光保护剂中的应用。

7.如权利要求1所述的制备方法制备的纳米制剂在制备治疗型抗氧化剂中的应用。