[发明专利]一种从宿萼木中提取分离的化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202210681275.0 申请日: 2022-06-15
公开(公告)号: CN114874098B 公开(公告)日: 2023-10-24
发明(设计)人: 杨长水;姜厚礼 申请(专利权)人: 扬州大学
主分类号: C07C69/757 分类号: C07C69/757;C07C67/48;A61P35/00
代理公司: 扬州苏中专利事务所(普通合伙) 32222 代理人: 许必元
地址: 225009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 宿萼木中 提取 分离 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及一种从宿萼木中提取分离的化合物及其制备方法和应用,化合物分子式为C20H24O4,命名为strophiofimbrin A,是一个具有新型5/6/7环系统的降二萜结构。首先将宿萼木干燥药材用95%乙醇提取后,过滤,合并滤液,再减压浓缩干燥,获得95%乙醇提取物;然后将95%乙醇提取物加水分散,并以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位;最后将乙酸乙酯部位进行色谱分离纯化,得到从宿萼木中提取分离的化合物。经研究发现本发明的新化合物对HeLa、HepG2、HCT116肿瘤细胞具有潜在的细胞毒活性。

技术领域

本发明涉及医药生物技术领域,尤其涉及从宿萼木药材中提取、分离和鉴定出的新化合物及其分离方法,具体为一种从宿萼木中提取分离的化合物及其制备方法和应用。

背景技术

宿萼木(Strophioblachia fimbricalyx Boerl.)为大戟科宿萼木属多年生灌木植物。主要分布于中国海南,云南,广西以及泰国。泰国民间用于治疗癌症,发烧,偏头痛等。

然而国内外关于宿萼木的化学成分的报道较少。目前,主要报道从中分离得到变形菲、萜类,黄酮苷等三十多个化合物,物质基础尚不明确。因此亟待对宿萼木的化学成分进行深入研究,发现结构新颖的活性成分,以明确药效基础或拓展相关应用。

发明内容

本发明目的在于针对上述问题,提供一种从宿萼木中提取分离的化合物及其制备方法和应用,经研究发现本发明的新化合物对HeLa、HepG2、HCT116细胞具有潜在的细胞毒活性。同时提供一种针对本发明新化合物的简便、快速、纯度高的提取分离方法。

本发明的目的是这样实现的:一种从宿萼木中提取分离的化合物,所述化合物的分子式为C20H24O4,其化学结构式如下:

从宿萼木中提取分离的化合物的制备方法,包括以下步骤:

A)、将宿萼木干燥药材用95%乙醇提取后,过滤,合并滤液,再减压浓缩干燥,获得95%乙醇提取物;

B)、将95%乙醇提取物加水分散,并以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位;

C)、将乙酸乙酯部位进行色谱分离纯化,得到从宿萼木中提取分离的化合物。

所述乙酸乙酯部位进行色谱分离纯化的步骤为:

1)、将乙酸乙酯部位在硅胶上进行柱层析,用体积比为30∶1~0∶1的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,获得石油醚-乙酸乙酯洗脱物;

2)、取石油醚-乙酸乙酯洗脱物再进行硅胶柱层析,用体积比为1∶0~0∶1 的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱,得二氯甲烷-甲醇洗脱物;

3)、取二氯甲烷-甲醇洗脱物进行MCI柱色谱分离,用体积比为2∶8~0∶1 的甲醇-水梯度洗脱,得到甲醇-水洗脱物;

4)、取甲醇-水洗脱物经半制备高效液相色谱纯化,用60%甲醇洗脱,从甲醇-水洗脱液中得到纯的化合物。

步骤C)中,乙酸乙酯部位进行色谱分离纯化的具体步骤为:

用体积比为30∶1~0∶1的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,合并后得11个流份;流份11经硅胶柱层析,用体积比为1∶0~0∶1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱,合并后得9个流份;流份1经MCI柱层析,用体积比为2∶8~0∶1的甲醇-水梯度洗脱,合并后得10个流份;流份10经半制备高效液相色谱纯化,用甲醇洗脱,收集主峰,得到从宿萼木中提取分离的化合物。

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