[发明专利]Na/K-ATPaseα3在治疗肥胖及相关疾病中的应用在审
| 申请号： | 202210650784.7 | 申请日： | 2022-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN115300628A | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 周云夫;李林;张禾楠 | 申请（专利权）人： | 中国科学院分子细胞科学卓越创新中心 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61K45/06;A61K31/713;A61K31/7105;A61K31/704;A61P3/04;A61P3/10;A61P1/16;A61P9/12;A61P9/10;A23L33/10;C12Q1/42 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 王正君;徐迅 |
| 地址： | 200031 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | na atpase 治疗 肥胖 相关 疾病 中的 应用 | ||
1.一种Na/K-ATPaseα3抑制剂的用途，其特征在于，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于预防和/或治疗肥胖及其相关疾病。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述肥胖及其相关疾病选自下组：肥胖、糖尿病、脂肪肝、高血压、动脉粥样硬化、或其组合。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述Na/K-ATPaseα3抑制剂结合或突变Na/K-ATPase的α3亚基的T807和F793位点，抑制Na/K-ATPaseα3的酶活性。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述Na/K-ATPaseα3抑制剂不通过NUCB2预防和/或治疗肥胖及其相关疾病。
5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述Na/K-ATPaseα3抑制剂选自下组：小分子化合物、microRNA、siRNA、shRNA、反义寡核苷酸、核酸适配体、Crispr试剂、蛋白质降解靶向嵌合体技术(PROTAC)或其组合。
6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的组合物或制剂还包括选自下组的额外组分：其他的用于预防和/或治疗肥胖及其相关疾病药物。
7.一种药物组合物，其特征在于，包括：
(a1)用于预防和/或治疗肥胖及其相关疾病的第一活性成分，所述第一活性成分为Na/K-ATPaseα3抑制剂；和
(a2)任选的用于预防和/或治疗肥胖及其相关疾病的第二活性成分，所述第二活性成分为其他的用于预防和/或治疗肥胖及其相关疾病的药物；和
(b)药学上可接受的载体。
8.一种药盒，其特征在于，所述药盒含有：
(i)第一容器，以及装于该第一容器中的活性成分(a1)Na/K-ATPaseα3抑制剂，或含有活性成分(a1)的药物；
(ii)第二容器，以及装于该第二容器中的活性成分(a2)其他的用于预防和/或治疗肥胖及其相关疾病的药物，或含有活性成分(a2)的药物。
9.一种权利要求7所述的药物组合物或权利要求8所述的药盒的用途，其特征在于，用于制备预防和/或治疗肥胖及其相关疾病的药物。
10.一种筛选用于预防和/或治疗肥胖及其相关疾病的候选药物的方法，其特征在于，包括步骤：
(a)在测试组中，在测试化合物及在表达Na/K-ATPaseα3酶的细胞的存在下，检测测试组中的Na/K-ATPaseα3酶的活性A1；
并且在不存在所述测试化合物且其他条件相同的对照组中，检测对照组中Na/K-ATPaseα3酶的活性A2；
(b)对A1和A2进行比较，如果A1显著低于A2，则表示所述测试化合物是预防和/或治疗肥胖及其相关疾病的候选药物。
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