[发明专利]阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一作为防腐剂的用途在审
| 申请号： | 202210624310.5 | 申请日： | 2022-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN115429887A | 公开（公告）日： | 2022-12-06 |
| 发明（设计）人： | F.拉勒曼德;P.皮考特 | 申请（专利权）人： | 阿尔戈医疗 |
| 主分类号： | A61K47/18 | 分类号： | A61K47/18;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/14 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 秦剑 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿米替林 药学 可接受 之一 作为 防腐剂 用途 | ||
【说明书】：
本发明涉及阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一在药物组合物中作为防腐剂的用途。
本发明涉及阿米替林和/或药学上可接受的盐之一在药物组合物中作为防腐剂的用途。
药物组合物及其所含物质受制于相当数量的标准，特别是在微生物如细菌、酵母菌或真菌的存在方面，以避免使用者感染和药物组合物变质的风险。
在欧洲，欧洲药典(European Pharmacopoeia)第5.1.4章“药物制剂的微生物质量”表明局部给药的制剂不需要是无菌的。然而，它们不得包含超过每克组合物一百个微生物，并且它们不得包含金黄色葡萄球菌，也不得包含铜绿假单胞菌。
为了在投放市场之前验证它们是否符合这些标准，组合物应进行测试，如专论2.6.12和2.6.13中规定的测试，其要求对细菌(germs)和微生物进行计数并设置不会超过的限制阈值。
为了满足这些标准并维持如此低的微生物种群，通常需要将防腐剂或抗微生物剂掺入药物组合物中。欧洲药典第5.1.3章“抗菌防腐的有效性”明确规定了必须如何评估药品中抗菌防腐的有效性。
此类标准和此类测试在美国也有效(USP规范，第51章)。
在药物组合物中常用的防腐剂中，特别的是对羟基苯甲酸酯类，例如对羟基苯甲酸甲酯。然而，这些化合物被怀疑与某些激素的受体相互作用，因此具有内分泌干扰物的作用。
因此，确实需要提供可用于药物组合物，特别是局部药物组合物的新型抗微生物防腐剂。
令人惊讶地发现，阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一将允许在药物组合物中获得与对羟基苯甲酸酯类防腐剂相当的抗微生物效果。
本发明涉及阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一在药物组合物中作为防腐剂的用途。
阿米替林和/或其盐之一的使用允许配制具有少量或甚至零量的对羟基苯甲酸酯类防腐剂的药物组合物。因此，这种用途允许限制具有引起过敏或刺激风险的潜在内分泌干扰物或防腐剂的存在。
本发明还涉及保存药物组合物的方法，优选用于抑制药物组合物中微生物如细菌、酵母菌和/或真菌的生长，其包括向所述药物组合物中添加阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一。
本发明的其他目的、特征、方面和优点将在阅读说明书和以下示例时更加清楚。
在本说明书中，除非另有说明：
-表述“至少一个”等同于表述“一个或多个”并且可以被其替代；
-表述“介于……和……之间”等同于表述“范围从……到……”并且可以被其替代，并暗示包括端点；
-在本发明的含义内，表述“聚氧化烯”对应于-(O-烷基)n-单元，其中n是范围从2到200、优选2到40、更优选2到20的整数；
-在本发明的含义内，表述“聚氧乙烯化(polyoxyethylenated)”对应于模式-(O-CH2CH2)n-，其中n是范围从2到200、优选2到40、更优选2到20的整数；
-表述“该组合物不含化合物”是指相对于组合物的总重量，该组合物含有少于2重量％的所述化合物，优选少于1重量％的所述化合物，更优选少于0.5重量％的所述化合物，更好地少于0.1重量％，再更好地少于0.05重量％，甚至更好的是不包含所述化合物的组合物。在这种类型的组合物中，存在的任何“化合物”都不是在组合物的制备过程中添加的，而是对应于混合成分提供的残留“化合物”。
阿米替林及其盐
根据本发明的用途在药物组合物中实施至少阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一。
阿米替林具有下式(I)：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿尔戈医疗，未经阿尔戈医疗许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202210624310.5/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种跨FABRIC管理计算存储设备的插件框架机制
- 下一篇：真空阀
- 同类专利
- 可电离的阳离子脂质类似物材料在作为核酸药物递送载体或转染试剂中的应用-202110183415.7
- 刘志佳;乐志成;陈永明 - 广州立得生物医药科技有限公司
- 2021-02-09 - 2023-09-29 - A61K47/18
- 本发明公开了可电离的阳离子脂质类似物材料在作为核酸药物递送载体或转染试剂中的应用。本发明的阳离子脂质类似物材料可以高效结合并递送质粒DNA、mRNA、siRNA等核酸分子，实现高效的基因转染或基因沉默，且细胞毒性低。本发明的阳离子脂质类似物材料可作为安全、高效的核酸药物胞内递送载体或转染试剂，具有实际的生物医学应用价值。
- 可电离的阳离子脂质类似物材料在作为蛋白药物递送载体中的应用-202110183487.1
- 刘志佳;乐志成;陈永明 - 广州立得生物医药科技有限公司
- 2021-02-09 - 2023-09-29 - A61K47/18
- 本发明公开了可电离的阳离子脂质类似物材料在作为蛋白药物递送载体中的应用。本发明的阳离子脂质类似物材料具有高效的蛋白质胞内递送能力，对不同分子量和电荷的蛋白质均有效，并且递送至细胞内仍可以保持蛋白质的生物活性，同时对细胞产生的毒性小，具有良好的生物相容性，可作为蛋白药物递送载体。
- 用于吸入的多黏菌素的共制剂-202180088846.3
- 周琪;麦兹巴哈·乌丁·艾哈迈德;穆罕默德·阿布·卡拉姆·阿扎德;李健 - 普渡研究基金会
- 2021-10-27 - 2023-09-12 - A61K47/18
- 本公开内容一般地涉及：用于降低多黏菌素作为治疗剂的毒性的方法，该方法包括共施用氨基糖苷类的步骤；用于改善氨基糖苷类气溶胶化的方法，该方法包括将制剂与多黏菌素组合的步骤；以及用于制备包含多黏菌素和氨基糖苷类的干粉组合物的方法。治疗肺部感染的药物组合物和方法在本发明的范围内。
- 含有单酯阳离子脂质的脂质纳米颗粒组合物-202180088552.0
- M·E·金迪;A·贝特;I·T·拉希姆;R·M·金 - 默沙东有限责任公司
- 2021-12-01 - 2023-09-01 - A61K47/18
- 本公开内容尤其提供包含单酯阳离子脂质的脂质纳米颗粒制剂。本发明还提供包含单酯阳离子脂质纳米颗粒和核酸的组合物。本公开内容也提供脂质纳米颗粒包封药剂。本公开内容进一步提供生产具有包封的核酸的脂质纳米颗粒的方法。
- 脂质纳米颗粒-202211419648.3
- 杨柳;殷乐;刘安东;张林;赖才达;王文首 - 北京剂泰医药科技有限公司;杭州剂泰医药科技有限责任公司
- 2022-11-14 - 2023-08-25 - A61K47/18
- 本发明提供了一种脂质纳米颗粒，其脂质成分中包含式(IV)所示的化合物。本发明还提供了所述脂质纳米颗粒的制备方法、所述脂质纳米颗粒的药物组合物，以及所述脂质纳米颗粒和药物组合物在递送核酸中的应用。
- 一种肉毒毒素蛋白组合物-202210018289.4
- 杨武;巩慧 - 重庆誉颜制药有限公司
- 2022-01-07 - 2023-07-18 - A61K47/18
- 本发明公开了一种肉毒毒素蛋白组合物，主要包含肉毒毒素蛋白和蛋白稳定剂组分，可作为液体制剂应用于医疗和美容领域。本发明的肉毒毒素蛋白组合物可以保持肉毒毒素蛋白长期贮存在液体状态下活性稳定。
- 胶原蛋白-聚乙烯吡咯烷酮在由SARS-CoV2病毒(Covid-19)感染的患者肺部炎症和纤维化中的用途-202180064443.5
- G·J·福卢扎瓦卡巴莱达 - 埃斯皮股份有限公司
- 2021-08-11 - 2023-07-07 - A61K47/18
- 本发明涉及I型聚合胶原蛋白在Covid‑19阳性患者中的用途，以及在患有轻度至中度Covid‑19疾病的患者中每12小时给药持续3天然后每24小时给药持续4天的肌内给药方案，或在患有因Covid‑19导致的重度至半危重疾病的患者中每12小时给药持续7天的肌内给药方案。此外，对每位患者的临床进展进行单独(图13至17和20至21)和分组(图18和19)分析，同时考虑以下参数：所有病例均记录了SpO2百分比、体温、心率、呼吸频率、咳嗽间隔、胸痛、头痛、呼吸困难、吞咽痛、嗅觉丧失、味觉丧失、关节痛和肌痛以及临床改善。
- 穿透血脑屏障的适体及其用途-202180051261.4
- 金润东;D·S·李;金劭娟;林素伶;申义秀;姜奈睿;韩东日 - 适本科学株式会社
- 2021-06-29 - 2023-06-30 - A61K47/18
- 本发明涉及穿透血脑屏障(BBB)以实现受体介导的转胞吞作用的适体及其用途。本发明的适体仅选择性地靶向转铁受体蛋白，通过受体介导的转胞吞作用迅速通过BBB，通过简单的化学键可以有效地转运和递送多种治疗剂，如蛋白质、抗体、核酸和低分子量化合物，在转铁蛋白受体中表现出种间交叉反应性，并且容易进行化学修饰，因此可适用于药物运载体用于治疗神经系统疾病，具体是大脑和中枢神经系统。
- 用于将有效载荷分子递送至气道上皮的组合物-202180068470.X
- A·卡德特皮雷斯;J·C·宋;M·科恩比斯;J·赫卡奇 - 摩登纳特斯有限公司
- 2021-08-06 - 2023-06-27 - A61K47/18
- 本公开提供了包含有效载荷分子例如mRNA治疗剂的LNP，其用于治疗将受益于将有效载荷分子递送至气道细胞的疾病或病症。
- 一种液体制剂及其应用-202180058922.6
- 陶松树;徐卫涛;马海立;余宇婷;徐临凤;刘恒 - 隆延生物科技（上海）有限公司
- 2021-08-10 - 2023-06-09 - A61K47/18
- 一种液体制剂，其包含重组hEPO‑Fc融合蛋白、缓冲液和稳定剂。所述液体制剂还可包含其他辅料。还提供了所述液体制剂在制备治疗贫血药物中的用途。
- 瓜氨酸的组合物-201980008048.8
- 欧阳晖 - 湖北远大生物技术有限公司
- 2019-03-19 - 2023-05-26 - A61K47/18
- 本公开内容一般地涉及包含重量比为4.56:1至2.57:1的瓜氨酸和牛磺酸的补充剂组合物，其被证明具有令人愉悦的味道并且可以以协同作用方式增强个体的运动耐力。
- 基于离子物种的皮肤治疗局部制剂-201780061475.3
- M·扎克雷夫斯基;S·梅内加蒂 - 加利福尼亚大学董事会
- 2017-08-29 - 2023-05-23 - A61K47/18
- 公开了含有包含具有烷基链的阳离子和大分子阴离子的络合物的组合物，以及制备和使用方法。该组合物通常是电荷中性的并且在室温和标准压力下为液体。大分子阴离子可以是核酸、肽、蛋白质和/或碳水化合物。该组合物具有增强的穿过皮肤屏障(角质层)并进入皮肤细胞的渗透性，将大分子递送至皮肤细胞。该组合物局部施用于皮肤，特别适用于治疗皮肤病。
- 生物粘附性的温敏材料及其制备方法和药物载体的应用-201911292697.3
- 徐荷林;王丽芬;薛鹏鹏;赵应征;诸葛得力 - 温州医科大学
- 2019-12-16 - 2023-05-05 - A61K47/18
- 本发明公开了一种生物粘附性的温敏材料及其制备方法和药物载体的应用，该材料不需外加交联剂或其他处理，其水溶液随着温度升高聚氧乙烯‑聚氧丙烯‑聚氧乙烯链脱水胶凝，具有较好的温敏性，同时其儿茶酚端基可自身或与生物表面氨基自发化学交联，产生超强生物粘附力。该生物粘附性的温敏材料结合温敏凝胶基质以及稳定剂，可以作为生物活性因子的递送载体。生物粘附性的温敏载药水凝胶可以直接供腔道内灌注给药，既能快速响应体温变化胶凝，同时又能均匀粘附于腔道黏膜表面，缓慢释放生物活性因子，促进溃疡性黏膜的修复。
- 可离子化脂质化合物在制备核酸药物递送系统中的应用-202211314083.2
- 王艳;王珊;邹俊娜;胡敦;宋涛;孙定亚;黄婧 - 中南大学
- 2022-10-25 - 2023-04-14 - A61K47/18
- 本发明公开了一种可离子化脂质化合物在制备核酸药物递送系统中的应用，所述可离子化脂质化合物为N
- 一种用于制备纳米药物的离子液体及其制备方法和用途-202111171185.9
- 卢懿;吴伟;黄味子;孟子越;戚建平;方哲正 - 复旦大学;瑞星集团股份有限公司
- 2021-10-08 - 2023-04-11 - A61K47/18
- 本发明属药物制剂技术领域，涉及一种用于制备纳米药物的离子液体及其制备方法和用途。本发明以胆碱、甜菜碱、氨基酸、烟酰胺、葡甲胺阳离子类生物相容性好的离子液体为难溶性药物的溶剂，采用溶剂‑非溶剂混合沉淀的方法制备难溶性药物的纳米颗粒，通过离子液体控制纳米颗粒的粒径。本发明以生物相容性离子液体代替传统有机溶剂制备药物纳米颗粒，能减少环境污染，并解决产品中有机溶剂残留的安全隐患，且离子液体可回收、可循环使用，符合绿色化学发展趋势。本发明作为一种绿色制药技术具有良好的应用前景。
- 一种脂质纳米颗粒-202180050252.3
- 李林鲜 - 深圳深信生物科技有限公司
- 2021-08-12 - 2023-03-28 - A61K47/18
- 本发明涉及一种脂质纳米颗粒。所述脂质纳米颗粒由以下结构(I)的化合物或其药物可接受的盐、互变异构体或立体异构体形成。本发明还提供了所述脂质纳米颗粒用于递送治疗剂组分的用途。本发明还涉及所述脂质纳米颗粒在制备药物中的用途。
- 一种头孢布烯组合物及其颗粒剂和该颗粒剂的制备方法-201910510569.5
- 金联明;何健;高飞陈;门万辉;邹菁 - 湖北凌晟药业有限公司
- 2019-06-13 - 2023-02-10 - A61K47/18
- 本发明涉及药物技术领域，具体公开一种头孢布烯组合物及其颗粒剂和该颗粒剂的制备方法。所述头孢布烯组合物包括质量比为3‑10:1的头孢布烯和脂肪族生物胺。本发明得到的头孢布烯组合物还可以增加头孢布烯对菌体的抗菌性并降低菌体的抗药性，是一种用量少、药效强、抗菌种类多、副作用小的优良抗菌药。
- 一种二肽自组装纤维包覆的碳酸钙及其制备方法和应用-202110256716.8
- 白硕;麻宇琦;王安河 - 中科南京绿色制造产业创新研究院;中国科学院过程工程研究所
- 2021-03-09 - 2023-02-03 - A61K47/18
- 本发明提供了一种二肽自组装纤维包覆的碳酸钙及其制备方法和应用，所述制备方法包括以下步骤：(1)将氯化钙与带电荷化合物混合溶解，之后与碳酸盐溶液混合，得到表面具有正电荷或负电荷的碳酸钙颗粒；(2)将步骤(1)得到的表面具有正电荷或负电荷的碳酸钙颗粒与二肽混合，得到所述二肽自组装纤维包覆的碳酸钙。本发明提供的二肽自组装纤维包覆的碳酸钙毒性低，药物缓释效果好，适用于药物医学领域。
- 温度响应病毒储存系统-202180021868.8
- 米娜·哈西宁;尼格尔·帕克尔;罗伯特·邵 - 崔泽尔有限公司
- 2021-03-19 - 2022-12-16 - A61K47/18
- 描述了一种温度响应病毒储存系统，所述温度响应病毒储存系统允许储存病毒，诸如非冷冻液体，并维持传染性。
- 阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一作为防腐剂的用途-202210624310.5
- F.拉勒曼德;P.皮考特 - 阿尔戈医疗
- 2022-06-02 - 2022-12-06 - A61K47/18
- 本发明涉及阿米替林和/或其药学上可接受的盐之一在药物组合物中作为防腐剂的用途。
- 水性肠溶包衣组合物-202211017772.7
- A.夸迪尔;S.奥巴拉 - SE纤维素美国公司;信越化学工业株式会社
- 2016-04-27 - 2022-11-25 - A61K47/18
- 本发明是水性肠溶包衣组合物。本发明涉及包含羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯和碱性氨基酸的水性肠溶包衣组合物。
- 用于蛋白质募集和/或降解的双功能剂-202080096815.8
- N·克雷;R·萨巴蒂尼;E·苏赫 - 奥里尼斯生物科学股份有限公司
- 2020-12-16 - 2022-11-15 - A61K47/18
- 本公开涉及新的化合物，包括双功能化合物，其用作靶向蛋白质降解的泛素化调节剂。
- 氨基酸介导的基因递送及其用途-202080098943.6
- 孙文智;樊春海;王丽华;胡霁;周海斌 - 北京脑科学与类脑研究中心
- 2020-03-26 - 2022-11-15 - A61K47/18
- 本发明提供了一种氨基酸作为将核酸递送到神经系统中的载体的应用。通过局部注射，优选结合立体定向注射，免疫荧光染色，共聚焦显微镜等方法，将单链寡核苷酸有效地递送到脑细胞中，质粒载体也被递送到小脑中的星形胶质细胞中。
- 能够减少芳胺类杂质生成的药物组合物-202210849912.0
- 贾慧娟;何学敏;张加晏;高冰;李丽君;侯伟 - 天津睿创康泰生物技术有限公司;北京睿创康泰医药研究院有限公司
- 2022-07-20 - 2022-09-20 - A61K47/18
- 本发明公开了一种能够减少芳胺类杂质生成的药物组合物。本发明的药物组合物，通过在具有脲基结构或酰胺基结构的化合物或其药学上可接受的盐中加入配体，能够有效抑制和减少芳胺类杂质的生成，提高具有脲基结构或酰胺基结构的化合物或其药学上可接受的盐的稳定性，将芳胺类基因毒性杂质含量控制在较低水平，符合安全性要求，降低患者后续的治疗和使用的风险。
- 可电离的阳离子脂质类似物材料及其在作为药物递送载体中的应用-202110183414.2
- 刘志佳;乐志成;贺泽芃;陈永明 - 中山大学
- 2021-02-09 - 2022-08-16 - A61K47/18
- 本发明公开了可电离的阳离子脂质类似物材料及其在作为药物递送载体中的应用。本发明合理化设计了一系列阳离子脂质类似物材料，所述阳离子脂质类似物材料的反应条件温和，合成工艺简单、稳定性好，合成得到的阳离子脂质类似物材料具有良好的生物相容性，能够实现生物大分子药物高效、安全的胞内递送；也可作为其他药物类型的递送载体。
- 一种含有醋酸沃诺拉赞的药物组合物及其制备方法-202110165382.3
- 秦引林;苏梅 - 南京柯菲平盛辉制药有限公司;江苏柯菲平医药股份有限公司
- 2021-02-06 - 2022-08-16 - A61K47/18
- 本发明涉及一种含有醋酸沃诺拉赞的药物组合物及其制备方法。具体而言，本发明提供的药物组合物包含醋酸沃诺拉赞和稳定剂。本发明组合物稳定性好。同时，本发明还提供了制备上述醋酸沃诺拉赞组合物的方法，该方法简单经济，适合工业化大生产。
- 一种可离子化脂质化合物在核酸药物递送系统中的应用-202111534587.0
- 崔艳芳;吉帅洁;张宝倩;刘滨磊 - 武汉滨会生物科技股份有限公司
- 2021-12-15 - 2022-08-02 - A61K47/18
- 本发明提供一种可离子化脂质化合物在核酸药物递送系统中的应用。多数现有核酸药物载体存在体内递送效率不高或存在肝脏累积毒副作用等问题，为了解决这些问题，本发明提供了一种新的药物递送系统。本发明的核酸药物递送系统适合多种给药方式，其肝脏毒副作用小而且核酸递送效率高，甚至可以高特异性地将核酸药物分子高效送至脾脏中并有效翻译成目标分子。
- 一种固体分散体基质及其制备方法和应用-201910756175.8
- 王纯洁;翟晚娜;张雪;王培鑫;金志敏 - 浙江工业大学
- 2019-08-15 - 2022-07-08 - A61K47/18
- 本发明涉及医药技术领域，具体为一种固体分散体基质及其制备方法和应用，所述的分散体基质是由氢键受体、氢键供体和赋形剂所组成的低共熔体系，所述的氢键受体是氯化胆碱和脯氨酸；所述的氢键供体为草酸和PEG200；所述的赋形剂为泊洛沙姆、寡糖及其衍生物中的一种或多种。在本发明中，氯化胆碱与脯氨酸作为氢键受体与以草酸和PEG200的氢键给体形成低共熔体系，达到分散药物的效果。与其他氢键受体相比，氯化胆碱对植物生长有一定帮助作用，作为常用的添加剂，其安全性能己得到认可是植物蛋白质的组分之一，并可以游离状态广泛存在于植物体中。
- 消防用水添加剂在烧烫伤应急处置中的用途-202111597338.6
- 李江东 - 厦门一泰消防科技开发有限公司
- 2021-12-24 - 2022-04-05 - A61K47/18
- 本发明涉及一种消防用水添加剂在烧烫伤应急处置中的用途。本发明的消防用水添加剂由氟碳表面活性剂VT6116、JFC脂肪醇聚氧乙烯醚、磷氨酸阻燃剂、氟碳表面活性剂VT9129、丙三醇、尿素、三乙醇胺和纯净水按特定的比例混合而成。本发明消防用水添加剂能够快速降低烧烫伤皮肤表面温度，快速吸收热量，且无刺激性、无毒，能够应用于烧烫伤的应急处置，适合用于制备治疗烧烫伤的应急药物。
- 一种血小板生成素受体激动剂的组合物及其制备方法-202110842210.5
- 石添香;黄心;游劲松;黄芳芳;陈娴;郝鼓鼓 - 广东东阳光药业有限公司
- 2021-07-26 - 2022-02-18 - A61K47/18
- 本发明涉及一种艾曲波帕组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。包括艾曲波帕或其药学上可接受的盐、螯合剂及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了所述艾曲波帕组合物的制备方法。本发明所述艾曲波帕组合物可消除食物及其他药物对吸收的影响，增加患者服药的灵活性和顺应性。
- 专利分类
