[发明专利]N’-(2-(苯并[1,3]二氧戊烷-5-基)酰基)芳酰肼类化合物及其合成和用途

权利要求书

1.结构式如式Ⅰ所示的N'-(2-(苯并[1,3]二氧戊烷-5-基)酰基)芳酰肼类化合物：

式中，n₁为0或1，n₂为0～3之间的任一整数；

R为H、卤素、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6烷氧基中的一种或至少两种的组合。

2.根据权利要求1所述的N'-(2-(苯并[1,3]二氧戊烷-5-基)酰基)芳酰肼类化合物，其特征在于，N'-(2-(苯并[1,3]二氧戊烷-5-基)酰基)芳酰肼类化合物为如下结构：

3.权利要求1或2中所述的N'-(2-(苯并[1,3]二氧戊烷-5-基)酰基)芳酰肼类化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：

(1)在溶剂存在、强酸催化下，胡椒甲酸或胡椒乙酸与C1-C5醇发生酯化反应制得式Ⅱ所示的胡椒乙酸酯或胡椒甲酸酯，反应式如下：

其中n₁为0或1，R₁为C1-C5烷基；

(2)在溶剂存在条件下，胡椒乙酸酯或胡椒甲酸酯与水合肼反应制得式Ⅲ所示的胡椒乙酰肼或胡椒甲酰肼，反应式如下：

(3)在溶剂存在条件下，由式Ⅳ所示的芳香羧酸与氯化试剂反应制备得到式Ⅴ所示芳基酰氯，反应式如下：

其中n₂为0～3之间的任一整数，R为甲氧基、三氟甲基、氟基中的任意一种或至少两种的组合；

(4)在溶剂、碱性试剂存在下，式Ⅲ所示的胡椒乙酰肼或胡椒甲酰肼与式Ⅴ所示的芳基酰氯反应制得式Ⅰ所示N'-(2-(苯并[1,3]二氧戊烷-5-基)酰基)芳酰肼类化合物，反应式如下：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中C1-C5醇为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇中的一种，胡椒乙酸或胡椒甲酸:C1-C5醇的摩尔比为1:(5-40)；强酸为浓硫酸；在50-80℃下反应1-8小时。

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中胡椒乙酸酯或胡椒甲酸酯:水合肼的摩尔比为1:(1-4)；溶剂为乙二醇甲醚；反应在110-130℃下进行5-24小时。

6.根据权利要求5中所述的制备方法，其特征在于：步骤(3)中氯化试剂为二氯亚砜、三氯化磷、五氯化磷中的一种或几种，芳香羧酸与氯化试剂的摩尔比为1:(2-6)；反应中所用溶剂为四氢呋喃；反应在0-30℃下进行1-4小时。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：步骤(4)中胡椒乙酰肼或胡椒甲酰肼:芳基酰氯的摩尔比为1:(1-2)，碱性试剂为三乙胺；碱性试剂:胡椒乙酰肼或胡椒甲酰肼的摩尔比为1:(1-3)；反应在0-30℃下进行2-24小时。

8.权利要求1或2所述的N'-(2-(苯并[1,3]二氧戊烷-5-基)酰基)芳酰肼类化合物在制备抗登革热病毒药物中的应用。