[发明专利]一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制备方法，涉及医药技术领域。本发明提供的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片包括以下质量百分含量的组分：白藜芦醇1～25％，亲水性载体25～40％，缓释材料10～50％，填充剂余量。本发明提供的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片具有溶出度高和缓释的特性，在体内释放平稳，能较长时间维持有效的血药浓度，减少给药次数。此外，所述白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片还具有较高的稳定性，在高温、高湿、强光照及加速条件下，缓释片中白藜芦醇的含量基本没有变化，从而易于储存和携带。本发明还提供了所述白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片的制备方法，工艺简单、重现性好，生产成本低，适用于工业化大规模生产。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制备方法。

背景技术

白藜芦醇是一种非黄酮类多酚化合物，其分子式为C₁₄H₁₂O₃，相对分子质量为228.24，为白色针状结晶，易溶于有机溶剂，难溶于水，其在水中的溶解度约为30mg/L。自然界中，白藜芦醇以顺、反两种形式存在，其中反式异构体的生物活性较强，在紫外线照射下，反式白藜芦醇会向顺式白藜芦醇转化。白藜芦醇主要存在于虎杖、决明等常见的药用植物，以及葡萄、花生等农作物中，其具有广泛的药理活性，如抗衰老、抗氧化、抗癌、保护心血管以及提高免疫力等作用。但由于白藜芦醇在水中溶解度低，体内代谢速率快以及生物利用度低的缺点，其不能在临床中得到广泛应用。目前，市面上还未有白藜芦醇相关药品出售。

为提高白藜芦醇溶解度，研究人员对白藜芦醇制剂的开发进行了大量研究。CN101579291A公开了一种白藜芦醇磷脂复合物纳米乳液，CN108219091A公开了一种白藜芦醇/甲醛树脂纳米球，这两个专利虽然在一定程度上提高了白藜芦醇的溶解度，但是不能实现药物缓释的特性，白藜芦醇的生物利用度仍然无法有效提高。

发明内容

有鉴于此，本发明目的在于提供一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制备方法。本发明提供的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片不仅能够提高白藜芦醇溶出度，还能使白藜芦醇缓慢释放，提高白藜芦醇的生物利用度。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片，包括以下质量百分含量的组分：

所述亲水性载体包括聚维酮、聚乙二醇、表面活性剂、丙烯酸树脂、聚乙烯醇和共聚维酮中的一种或几种；所述缓释材料包括甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲纤维素和卡波姆中的一种或几种。

优选地，所述白藜芦醇与亲水性载体的质量比为1:3～1:20。

优选地，聚维酮为聚维酮K30和/或聚维酮K25；所述聚乙二醇为聚乙二醇6000；所述表面活性剂为泊洛沙姆188和/或所述丙烯酸树脂为EPO；所述共聚维酮为共聚维酮S-630和/或共聚维酮VA64。

优选地，所述亲水性载体为共聚维酮VA64与聚乙二醇6000的混合物，所述混合物中共聚维酮VA64与聚乙二醇6000的质量比为20:1～1:20。

优选地，所述缓释材料为羟丙甲纤维素；所述羟丙甲纤维素为K4M、K15M和K100M中的一种或几种。

优选地，所述填充剂包括淀粉、糊精、微晶纤维素、甘露醇和乳糖中的一种或几种。

本发明提供了以上技术方案所述白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片的制备方法，包括以下步骤：

将所述白藜芦醇和亲水性载体混合进行热熔挤出，将所得挤出材料依次进行粉碎和过筛，得到白藜芦醇-亲水性载体粉末中间体；