[发明专利]TDO2抑制剂在审
| 申请号： | 202210532542.8 | 申请日： | 2016-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN115010712A | 公开（公告）日： | 2022-09-06 |
| 发明（设计）人： | R.门唐卡;B.帕尔;R.帕斯托;Z.裵;L.加扎德;F.杰普里;S.库马尔;X.李;R.帕瓦纳;H.波图里;V.维尔瓦达普;J.瓦尔多;Z.张;G.吴;X.林;P.袁 | 申请（专利权）人： | 基因泰克公司;新联基因公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4188;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘香宜 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | tdo2 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物:
或其立体异构体，或其药学上可接受的盐,
其中
R1为C1-6烷基、-C1烷基-C3-10环烷基、-C1烷基-3-7元杂环基或-C1烷基-杂芳基,
其中R1在键合至5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚基的碳原子上取代有-NR2或-OH，且
R1还取代有1、2、3或4个独立选自以下的Ra基团：氧代、卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、C1-6烷基-氰基、-OR、-NR2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR和-N(R)C(O)N(R)2；
n为0、1、2、3或4；
各个R2独立地为卤素、氰基、C1-6烷基、C3环烷基、-C1-6卤代烷基、-OR、-NR2或-SR；且
各个R独立地为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基。
2.权利要求1的化合物，其为式(Ia),
或其立体异构体混合物。
3.权利要求1的化合物，其为式(Ic),
或其立体异构体混合物。
4.权利要求1的化合物，其为式(Id):
5.权利要求1的化合物，其为式(If):
6.权利要求1的化合物，其为式(Ih):
7.权利要求1的化合物，其中各个R为氢或C1-6烷基。
8.根据权利要求1的化合物，其中各个R为氢，或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1所述的化合物，其中,
R1为
m为0、1、2、3或4；且
R4为-NR2或-OR。
10.权利要求1所述的化合物，其中,
R1为
环A为C3-10环烷基、3-7元杂环基或杂芳基；
m为0、1、2、3或4；且
R4为-NR2或-OR。
11.权利要求10所述的化合物，其中R1为
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