[发明专利]杂环类SHP2抑制剂的晶型在审
| 申请号： | 202210491176.6 | 申请日： | 2022-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN115304612A | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 储刚;柳克俊;李贵洲;王玉骏;赵立文 | 申请（专利权）人： | 南京圣和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;A61K31/506;A61P35/00;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环类 shp2 抑制剂 | ||
1.一种(R)-6-氨基-2-(3-氨基-3H-螺[苯并呋喃-2,4’-哌啶]-1’-基)-3-甲基-5-((2-(三氟甲基)吡啶-3-基)硫基)嘧啶-4(3H)-酮晶型A，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.0±0.2、9.1±0.2、10.9±0.2、17.5±0.2处有特征峰。
2.根据权利要求1所述的晶型A，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.0±0.2、9.1±0.2、10.9±0.2、13.4±0.2、14.2±0.2、17.5±0.2、20.9±0.2、22.6±0.2处有特征峰。
3.根据权利要求2所述的晶型A，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在7.0±0.2、9.1±0.2、10.9±0.2、13.4±0.2、13.9±0.2、14.2±0.2、15.4±0.2、17.5±0.2、18.1±0.2、20.9±0.2、21.8±0.2、22.6±0.2、25.6±0.2处有特征峰。
4.一种(R)-6-氨基-2-(3-氨基-3H-螺[苯并呋喃-2,4’-哌啶]-1’-基)-3-甲基-5-((2-(三氟甲基)吡啶-3-基)硫基)嘧啶-4(3H)-酮晶型B，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在12.1±0.2、12.9±0.2处有特征峰。
5.根据权利要求4所述的晶型B，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在12.1±0.2、12.9±0.2、14.9±0.2、17.2±0.2、17.5±0.2、20.2±0.2、24.3±0.2处有特征峰。
6.根据权利要求5所述的晶型B，其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ角度表示在12.1±0.2、12.9±0.2、14.9±0.2、17.2±0.2、17.5±0.2、20.2±0.2、20.7±0.2、20.9±0.2、22.1±0.2、22.6±0.2、24.3±0.2、24.7±0.2、27.4±0.2处有特征峰。
7.一种(R)-6-氨基-2-(3-氨基-3H-螺[苯并呋喃-2,4’-哌啶]-1’-基)-3-甲基-5-((2-(三氟甲基)吡啶-3-基)硫基)嘧啶-4(3H)-酮无定型物，其具有基本上如图6所示的X-射线粉末衍射光谱。
8.一种晶体组合物，其包含权利要求1-3之任一项所述的晶型A或权利要求4-6之任一项所述的晶型B，其中所述晶型A或所述晶型B占晶体组合物重量50％以上，优选80％以上，更优选90％以上，最优选95％以上。
9.一种药物组合物，其包含权利要求1-3之任一项所述的晶型A或权利要求4-6所述的晶型B或权利要求7所述的无定型物和可药用载体。
10.如权利要求1-3之任一项所述的晶型A或权利要求4-6所述的晶型B或权利要求7所述的无定型物或如权利要求8所述的晶体组合物或如权利要求9所述的药物组合物在制备治疗和/或预防SHP2介导的疾病的用途。
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