[发明专利]一种由头孢克肟和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法

说明书

本申请提供了一种由头孢克肟和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法，其活性成分包括头孢克肟和西咪替丁，比例为0.05～0.10：0.05～0.40。取原料药头孢克肟和西咪替丁，再取与所制备制剂剂型所需的辅料适量，按照药剂学相应制剂制备方法，可分别制备成片剂、胶囊剂、注射剂、干混悬剂或颗粒剂等复方制剂。本申请中，头孢克肟通过在细菌繁殖期抑制其细胞壁的合成达到杀菌作用。西咪替丁为H2受体拮抗剂和肝药酶抑制剂，能够延缓头孢克肟的代谢，提高其血药浓度而提高疗效；且还能够通过抑制胃酸分泌而减轻头孢克肟对胃的刺激。以上两者经适宜剂量组合配比，制备成复方制剂，能够显著提高头孢克肟的疗效，降低头孢克肟的副作用。

技术领域

本申请涉及医药技术领域，尤其涉及到一种由头孢克肟和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。

背景技术

头孢克肟为半合成第三代头孢菌素类抗生素，抗菌谱广，对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等细菌具有良好抗菌活性。适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎等疾病的治疗。然而，随着头孢克肟在临床的广泛应用，耐药菌珠逐渐产生，疗效下降。口服用药时，消化道的腹泻、腹痛、食欲不振等副作用时有发生。因此，迫切需要制备一种包含头孢克肟的复方制剂，以提高头孢克肟的疗效，降低其副作用，且使用方便。

发明内容

针对现有单一药物疗效不足，多种药物联合应用麻烦，本申请的目的就在于提供一种由头孢克肟和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。其以头孢克肟、西咪替丁为主要成分，辅以药剂学相应制剂所需辅料制备而成。具有能够提高头孢克肟疗效，降低其副作用，使用安全，服用方便等优势。

本申请采用的技术方案如下：

一种由头孢克肟和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂活性成分包括头孢克肟和西咪替丁，比例为0.05～0.10：0.05～0.40。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括头孢克肟和西咪替丁，比例为0.05：0.05。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括头孢克肟和西咪替丁，比例为0.075：0.10。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂活性成分包括头孢克肟和西咪替丁，比例为0.10：0.20。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂包括制备改制剂所需的相应的辅料，所述辅料包括填充剂、赋形剂、助流剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、防腐剂以及与所制备剂型相适宜的其它辅料。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂可为注射用粉针剂、干混悬剂、颗粒剂、片剂和胶囊剂中的任一种。所述片剂包括普通片、分散片、缓释片、控释片、泡腾片和肠溶片；所述胶囊剂包括普通胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊、控释胶囊；

本申请还提供了一种由头孢克肟和西咪替丁制备的复方制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)取头孢克肟原料药，备用；

(2)取西咪替丁原料药，备用；

(3)取与所制备制剂剂型相适宜的所需辅料适量，备用；

(4)按照药剂学相应制剂制备方法可分别制备成注射用粉针剂、片剂、胶囊剂、干混悬剂或颗粒剂。

本申请的有益效果在于：

本申请提供了一种由头孢克肟和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。头孢克肟通过在细菌繁殖期抑制其细胞壁的合成达到杀菌的作用。西咪替丁为H2受体拮抗剂和肝药酶抑制剂，它能延缓头孢克肟的代谢，提高其血药浓度而提高疗效；且通过抑制胃酸分泌而减轻头孢克肟对胃的刺激。以上两者经适宜剂量组合配比，辅以药剂学上相应的辅料，按照药剂学相应制剂制备方法制成复方制剂，能够显著提高头孢克肟的疗效，降低头孢克肟的副作用，而且使用安全方便。