[发明专利]一种白花前胡乙素在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用

说明书

本发明涉及白花前胡乙素在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。本发明公开了白花前胡乙素在治疗黑色素瘤方面中的效果，实验结果显示，白花前胡乙素对于体内黑色素瘤细胞具有明显的抗瘤效应，并且可有效增强荷瘤小鼠血清中细胞因子及NK细胞的活性，提示其抗瘤效果可能与增强免疫相关。可用于制备抗黑色素瘤的药物。

技术领域

本发明涉及药物领域，具体的，本发明涉及一种白花前胡乙素在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。

背景技术

人类黑色素瘤尤其是恶性黑色素瘤，是一种明显抗化疗的高转移性肿瘤。经过数十年的治疗与研究，尽管黑色素瘤病人的存活率得到3％-5％，尤其在成人原发性肿瘤中增加更快。因此，寻找高效低毒的中药来改变肿瘤的生物学行为已成为肿瘤治疗的重要策略。

白花前胡乙素(Praeruptorin B，CAS号：81740-07-0；分子式：C₂₄H₂₆O₇；分子量：426.46)是从白花前胡根中提取的一种角型吡喃香豆素成分，具有降气化痰，散风清热的作用。近年来，有研究发现，该化合物可通过调节SREBP信号通路来改善改善饮食诱导的高脂血症并减轻胰岛素抵抗。然而目前尚无该化合物在治疗黑色素瘤方面的报道。

发明内容

本发明提供为了填补现有技术的空白，本发明首次公开了白花前胡乙素在治疗黑色素瘤中的药物活性，并提供如下的技术方案：

本发明的第一个方面，提供一种白花前胡乙素作为活性成分在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。

在一种实施方式中，所述应用包括抑制黑色素瘤生长。

在一种实施方式中，所述应用包括增强血清中IFN-γ表达水平并降低IL-4分泌水平。

在一种实施方式中，所述应用包括增强体内NK细胞杀伤活性。

在一种实施方式中，所述药物为白花前胡乙素与本领域常规辅料复配制成的复方制剂。

在一种实施方式中，所述复方制剂的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂或注射剂。

具体实施方式

以下对本发明的优选实施例进行说明，应当理解，此处所描述的优选实施例仅用于说明和解释本发明，并不用于限定本发明。

实施例1白花前胡乙素的抑瘤作用

1.实验材料：白花前胡乙素(以下简称为PB)购自成都格利普生物科技有限公司(纯度≥ 98％)；噻唑蓝(MTT)购自美国Amersco公司，RPMI1640培养基、胰蛋白酶、胎牛血清购自美国Gibco公司，小鼠IFN-γ和IL-4检测试剂盒购自南京迪瑞生物科技有限公司。

2.实验细胞与动物：

人黑色素瘤A375细胞株购自上海博麦德生物技术有限公司；BALB/c小鼠，体重18-20g，购自北京维通利华实验动物技术有限公司。

3.实验方法及分组：

将生长在对数期的A375细胞用胰酶消化后，离心制成细胞悬液，于小鼠右侧蹊部注射接种约2×10⁵细胞/只。3周后，筛选移植瘤(直径≥5mm)的建模成功的小鼠，再采用随机数字表法将移植瘤鼠分为5组，即生理盐水组(0.9％氯化钠注射液，NS对照组)、阿拉伯胶对照组(5％阿拉伯胶水溶液)、PB低剂量组(5mg/(kg·d))、PB中剂量组 (10mg/(kg·d))和PB高剂量组(20mg/(kg·d))，每组10只。将PB与阿拉伯胶制成混悬液，每只小鼠按0.5ml/d灌胃PB或NS，持续28d(若瘤长径＞17mm时剔除)，随后处死小鼠，剥离瘤块称重，计算抑瘤率(tumor growth inhibition rate,TGI)。

TGI计算公式：