[发明专利]一种治疗白内障的中药总黄酮提取物及其组合物、制备方法和医药用途

说明书

本发明公开了一种治疗白内障的中药总黄酮提取物及其组合物、制备方法和医药用途，所述中药总黄酮为木蝴蝶总黄酮，本发明进一步提供木蝴蝶总黄酮的质量控制方法，其中，所述木蝴蝶总黄酮含有黄芩素、黄芩苷、木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B、白杨素、白杨素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷，并且以上6个黄酮类化合物总含量大于20％。

技术领域

本发明具体涉及公开了一种治疗白内障的中药木蝴蝶总黄酮提取物及其组合物和他们的制备方法，公开了木蝴蝶总黄酮提取物治疗白内障的医药用途及其质量控制方法。

背景技术

中药木蝴蝶为紫薇科木蝴蝶(Oroxylum indicum(Linn.)Kurz)的干燥成熟种子，是我国传统医学中常用药物之一，有清肺利咽、舒肝和胃之功效。常用于肺热咳嗽、喉痹、音哑、肝胃气痛，也用于治疗百日咳、干性气管炎。其化学成分主要包含4大类化学成分：黄酮类、1(2H)-萘酮(1-3)及其二聚体类(4)、芦荟大黄素等蒽醌类(5)、紫檀烷类(6)和苯基吡喃酮类化合物(7)。

我们在筛选了600多种中药基础上，意外发现木蝴蝶提取物可治疗白内障，虽然在文献中有报道木蝴蝶在复方和单独使用有一定的治疗白内障的效果，但是，并未发现木蝴蝶中治疗白内障的有效成分。因此，我们分别制备了木蝴蝶中的黄酮类、Catalponol和Palmarumycin CP1等1(2H)-萘酮及其二聚体类、芦荟大黄素等蒽醌类、紫檀烷类4类成分的提取物，即：木蝴蝶总黄酮、木蝴蝶总1(2H)-萘酮、木蝴蝶总蒽醌、木蝴蝶总紫檀烷。利用半乳糖血症引起的大鼠白内障模型筛选，意外地发现：只有木蝴蝶总黄酮具有显著的治疗白内障的作用，并且具有量效关系；而木蝴蝶总1(2H)-萘酮、木蝴蝶总蒽醌、木蝴蝶总紫檀烷没有治疗白内障的作用，有关试验结果如下：

因此，我们进一步通过提取工艺研究，建立了木蝴蝶总黄酮提取物的提取工艺，并对其中的黄酮类化合物建立了含量测定方法，以提高提取物工艺参数的优化和标定提取物的质量。制备了木蝴蝶总黄酮提取物的多种组合物，并对木蝴蝶总黄酮提取物及其组合物进行了系统的治疗和预防白内障的活性评价研究，发现其可治疗多种原因引起的白内障，对白内障患者提供了一种有效治疗药物的前景。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，发明治疗白内障的中药提取物，建立制备该活性提取物的方法，并制备其组合物，进而评价其预防和治疗白内障的作用，建立其质量控制方法。

我们以D-半乳糖所致大鼠白内障模型，筛选了600多种中药提取物，意外发现中药木蝴蝶总黄酮提取物可治疗白内障。因此，我们分离、分析发现其中的黄芩素、黄芩苷、木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B、白杨素、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷等黄酮类成分为其主要成分。

我们进一步，以黄芩素、黄芩苷、木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B、白杨素、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷为对照品，建立了HPLC同时测定以上6种黄酮类成分的方法。利用水提取、70％乙醇提取、70％乙醇提取后正丁醇萃取，制备得到了3种不同黄酮类成分含量的中药木蝴蝶总黄酮提取物。利用所建立的HPLC同时测定以上6种黄酮类成分的方法，测定了他们的含量分别为：20.6％、43.9％和65.9％。利用以上3种不同黄酮类成分含量的中药木蝴蝶总黄酮提取物为实验样品，以D-半乳糖所致大鼠白内障模型为评价方法，测试了不同黄酮类成分含量的中药木蝴蝶总黄酮提取物治疗白内障的活性强弱，发现：木蝴蝶总黄酮提取物中6种黄酮类成分总含量与治疗白内障活性成正相关(结果见下表)。

表：木蝴蝶总黄酮提取物对晶体浑浊度的影响(动物数n＝20)

注：*与模型组比较，P0.05；**与模型组比较，P0.01