[发明专利]一种美沙拉嗪的合成方法有效
| 申请号： | 202210404336.9 | 申请日： | 2022-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN114605277B | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 宁波怡和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/08 | 分类号： | C07C227/08;C07C229/64 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 315799 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 沙拉 合成 方法 | ||
1.一种美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：以5-卤代-2-羟基苯甲酸为起始原料，以铜盐作为催化剂，在一定的温度下与氨水发生反应即可合成美沙拉嗪(I)；具体反应结构式如下：
所述反应温度为40～60℃；
所述铜催化剂选自CuCl、CuBr、CuI、CuOAc、Cu(OAc)2、Cu2O或CuSO4。
2.如权利要求1所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述5-卤代-2-羟基苯甲酸选自5-氯-2-羟基苯甲酸、5-溴-2-羟基苯甲酸或5-碘-2-羟基苯甲酸。
3.如权利要求1所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述铜催化剂的摩尔用量为5-卤代-2-羟基苯甲酸摩尔用量的1～20％。
4.如权利要求3所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述铜催化剂的摩尔用量为5-卤代-2-羟基苯甲酸摩尔用量的1～5％。
5.如权利要求1所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述5-卤代-2-羟基苯甲酸与胺的摩尔比为1：1～20。
6.如权利要求5所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述5-卤代-2-羟基苯甲酸与胺的摩尔比为1：5～15。
7.如权利要求1所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述美沙拉嗪的合成方法中反应时间为3～20h。
8.如权利要求1～7任一项所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述所述美沙拉嗪的合成方法中溶剂水的加入质量为5-卤代-2-羟基苯甲酸质量的1～10倍。
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