[发明专利]取代三环类化合物、其制备方法及用途在审

专利信息
申请号: 202210379544.8 申请日: 2022-04-12
公开(公告)号: CN115197212A 公开(公告)日: 2022-10-18
发明(设计)人: 金建淋;储刚;符伟;吴雅霜;刘晓;赵立文 申请(专利权)人: 南京圣和药业股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210038 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 取代 三环类 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)、式(G)或式(H)所示的化合物:

2.根据权利要求1所述的式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)、式(G)或式(H)所示的化合物,其中式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)、式(G)或式(H)化合物的纯度至少为90%,优选至少为95%,更优选至少为98%。

3.制备式(A)所示的化合物的方法,

包括使(R)-7'-氯-2'-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)-2',3'-二氢-1'H-螺[环丙烷-1,4'-[2,6]萘啶]-1'-酮在钯碳作用下脱除氯的步骤。

4.制备式(B)所示的化合物的方法,

包括使(R)-7’-((2-乙酰基-2-氮杂螺[3.3]庚-6-基)氨基)-2’-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)-2’,3’-二氢-1’H-螺[环丙烷-1,4’-[2,6]萘啶]-1’-酮在氧化试剂的作用下发生反应的步骤。

5.制备式(C)所示的化合物的方法,

包括使(R)-7’-((2-乙酰基-2-氮杂螺[3.3]庚-6-基)氨基)-2’-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)-2’,3’-二氢-1’H-螺[环丙烷-1,4’-[2,6]萘啶]-1’-酮、2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物、溴化钾、次氯酸钠在碱性试剂的作用下发生反应的步骤。

6.制备式(D)所示的化合物的方法,

包括使(R)-7’-((2-乙酰基-2-氮杂螺[3.3]庚-6-基)氨基)-2’-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)-2’,3’-二氢-1’H-螺[环丙烷-1,4’-[2,6]萘啶]-1’-酮和(R)-7'-氯-2'-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)-2',3'-二氢-1'H-螺[环丙烷-1,4'-[2,6]萘啶]-1'-酮在碱性试剂的作用下发生反应的步骤。

7.制备式(E)所示的化合物的方法,

包括使(R)-7’-((2-乙酰基-2-氮杂螺[3.3]庚-6-基)氨基)-2’-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)-2’,3’-二氢-1’H-螺[环丙烷-1,4’-[2,6]萘啶]-1’-酮和(R)-7'-氯-2'-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)-2',3'-二氢-1'H-螺[环丙烷-1,4'-[2,6]萘啶]-1'-酮在碱性试剂的作用下发生反应的步骤。

8.制备式(F)所示的化合物的方法,包括如下反应步骤,

1)式(F-1)的化合物和式(F-2)的化合物反应制得式(F-3)的化合物;

2)式(F-3)的化合物脱除氨基保护基Boc制得式(F-4)的化合物;

3)式(F-4)的化合物经反应制得式(F)的化合物。

9.制备式(G)所示的化合物的方法,包括如下反应步骤,

1)式(G-1)的化合物和式(G-2)的化合物反应制得式(G-3)的化合物;

2)式(G-3)的化合物和式(F-2)的化合物反应制得式(G-4)的化合物;

3)式(G-4)的化合物脱除氨基保护基Boc制得式(G-5)的化合物;

4)式(G-5)的化合物与乙酸酐反应制得式(G)的化合物。

10.根据权利要求1的式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)、式(G)或式(H)所示的化合物作为参比对照品的用途。

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