[发明专利]包含TRβ激动剂的药物组合物及其医药用途

说明书

本发明公开了TRβ激动剂的一种新医药用途，并通过动物实验证明，TRβ激动剂对高脂血症，尤其对IIa型高脂蛋白血症、IIb型高脂蛋白血症或IV型高脂蛋白血症具有良好的改善和治疗作用。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种包含TRβ激动剂的药物组合物及其医药用途。

背景技术

高脂血症(又称高脂蛋白血症)是血浆中的脂蛋白脂质异常增加的一种症状，它与动脉硬化、心肌梗塞等疾病密切相关，因此认为其治疗是十分重要的。

根据世界卫生组织(WHO)的分类标准，高脂蛋白血症可分为五型，其中，I型：主要是血浆中乳糜微粒浓度增加所致，血浆外观呈″奶油样″顶层，下层澄清(将血浆4℃冰箱中过夜)。测定血脂主要是甘油三脂(TG)水平升高，而胆固醇(TC)水平可正常或轻度增加。IIa型：血浆中LDL水平单纯性增加，血浆外观澄清或轻混，测定血脂只有单纯性胆固醇(TC)水平升高，而甘油三酯(TG)水平则正常。IIb型：血浆中VLDL和LDL水平均有增加，血浆外观澄清或轻混，测定血脂则胆固醇(TC)和甘油三脂(TG)水平均有增加。III型：又称为异常β-脂蛋白血症，主要是由于血浆中乳糜微粒残粒和VLDL残粒水平增加，其血浆外观混浊，常可见一模糊的″奶油样″顶层；血浆中胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)浓度均明显升高，且两者升高的程度(以mg/dL为单位)大致相当。IV型：血浆中VLDL水平均有增加，血浆外观可以澄清也可混浊状，主要视血浆甘油三酯(TG)水平升高的程度而定，一般无″奶油样″顶层；血浆甘油三酯(TG)明显升高，而胆固醇(TC)水平则可正常或偏高。V型：血浆中乳糜微粒(CM)及VLDL水平均升高，血浆外观有″奶油样″顶层，下层混浊，血浆甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)水平均升高，但以甘油三酯(TG)水平升高为主。IIb型常与IV型混淆，而测定LDL-C浓度对于鉴别两者很有帮助，当LDL-C＞3.65mmol/L(130mg/dL)时，即为IIb型高脂蛋白血症，否则为IV型高脂蛋白血症。

表1 高脂蛋白血症WHO分型法