[发明专利]包含TRβ激动剂的药物组合物及其医药用途

权利要求书

1.TRβ激动剂在制备治疗/预防/改善高脂血症的药物中或在治疗/预防/改善高脂血症中的应用，优选的，所述TRβ激动剂选自下述化合物或其类似物：3-((3，5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)氨基)丙酸；3-((3，5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)氨基)丁酸；4-(3，5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯氧基)丁酸；2-(3，5-二溴-4-((4-氧基-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)-3，5-二氧代-2，3，4，5-四氢-1，2，4-三嗪-6-腈；3-((3，5-二氯-4-((4-氧-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)氨基)-3-氧代丙酸；3-((3，5-二溴-4-((4-氧-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)氨基)-3-氧代丙酸或2-(3，5-二氯-4-((4-氧基-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)-3，5-二氧代-2，3，4，5-四氢-1，2，4-三嗪-6-腈；优选的，所述高脂血症为IIa型高脂蛋白血症、IIb型高脂蛋白血症或IV型高脂蛋白血症；更优选的，所述高脂血症为IIa型高脂蛋白血症或IIb型高脂蛋白血症。

2.如权利要求1所示的应用，其特征在于，所述TRβ激动剂选自下述化合物或其晶型、或其药学上可接受的盐及其晶型：3-((3，5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)氨基)丙酸；3-((3，5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)氨基)丁酸；4-(3，5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1，6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯氧基)丁酸；2-(3，5-二溴-4-((4-氧基-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)-3，5-二氧代-2，3，4，5-四氢-1，2，4-三嗪-6-腈；3-((3，5-二氯-4-((4-氧-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)氨基)-3-氧代丙酸；3-((3，5-二溴-4-((4-氧-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)氨基)-3-氧代丙酸或2-(3，5-二氯-4-((4-氧基-3，4-二氢酞嗪-1-基)氧基)苯基)-3，5-二氧代-2，3，4，5-四氢-1，2，4-三嗪-6-腈；优选的，所述药学上可接受的盐选自碱金属盐、碱土金属盐、碱性氨基酸盐、铵盐或C₁-C₄烷基脂肪胺盐；其中，所述碱金属优选为Li、Na或K，更优选为Na或K；所述碱土金属优选为Mg或Ca，更优选为Ca；所述碱性氨基酸优选为赖氨酸、精氨酸或组氨酸，更优选为赖氨酸。