[发明专利]一种白藜芦醇亚胺类似物及制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种白藜芦醇亚胺类似物及制备方法和用途，具体为：以不同取代基的苯胺和不同取代基的苯甲醛为原料，用无水乙醇作为溶剂，在80℃的条件下进行加热回流反应，即可得到白藜芦醇亚胺类似物。本发明通过一步反应合成白藜芦醇亚胺类似物，反应条件温和，容易重复，且产率高。首次研究了白藜芦醇亚胺类似物的胰岛细胞保护活性，是潜在治疗糖尿病的新化学实体。对于抗糖尿病药物的研究与开发具有重要意义。

技术领域

本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种白藜芦醇亚胺类似物，还涉及该白藜芦醇亚胺类似物的制备方法和用途。

背景技术

糖尿病的特征主要包括高血糖，功能性胰岛β细胞数量的丢失，降糖激素胰岛素的缺乏以及α细胞持续分泌升糖激素胰高血糖素。尽管糖尿病的流行越来越严重，相关的分子机制仍不清；目前针对糖尿病的治疗药物主要包括胰岛素极其类似物、GLP-1受体激动剂、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、格列奈类、DPP-4抑制剂等，它们局限于针对糖尿病的表型去缓减症状，并不能有效的阻止糖尿病的发病进程。

发明内容

本发明的目的在于提供一种白藜芦醇亚胺类似物，用于治疗糖尿病。

本发明的第二目的在于提供一种白藜芦醇亚胺类似物的制备方法。

本发明的第三目的在于提供一种白藜芦醇亚胺类似物在制备糖尿病药物的用途。

本发明的第四目的在于提供一种治疗糖尿病的药物，包括白藜芦醇亚胺类似物或其与酸合成药学上可接受的盐、水合物。

本发明所采用的技术方案是，一种白藜芦醇亚胺类似物，其结构通式如式(I)所示：

其中：R₁为氢、羟基、氨基、硝基、卤素中的任意一种；R₂为氢、羟基、甲氧基、卤素中的任意一种；R₃为氢、羟基、甲氧基、卤素中的任意一种；

本发明的特点还在于，

白藜芦醇亚胺类似物选自：2,6-二甲氧基-4-((苯基亚氨基)甲基) 苯酚、1-(4-氯苯基)-N-苯基甲亚胺、4-((苯基亚氨基)甲基)苯酚、1-(4- 氟苯基)-N-苯基甲亚胺、1-(4-溴苯基)-N-苯基甲亚胺、4-((4-氯亚苄基)氨基)苯酚、4-((4-羟基亚苄基)氨基)苯酚、4-((4-氟亚苄基)氨基)苯酚、4-((4-溴亚苄基)氨基)苯酚、(E)-4-((((4-羟基苯基)亚氨基)甲基)-2,6- 二甲氧基苯酚、(E)-1-氯-4-(4-硝基苯乙烯基)苯、(E)-1-溴-4-(4- 硝基苯乙烯基)苯、(E)-N，1-双(4-氯苯基)甲亚胺、(E)-1-(4溴苯基)N-(4-氯苯基)甲亚胺、(E)-4-((((4-氯苯基)亚氨基)甲基)-2,6-二甲氧基苯酚。

白藜芦醇亚胺类似物优选自：4-((苯基亚氨基)甲基)苯酚、4-((4- 氯亚苄基)氨基)苯酚、4-((4-羟基亚苄基)氨基)苯酚、4-((4-溴亚苄基) 氨基)苯酚、(E)-4-((((4-羟基苯基)亚氨基)甲基)-2,6-二甲氧基苯酚、 (E)-N，1-双(4-氯苯基)甲亚胺。

本发明的有益效果是，本发明通过一步反应合成白藜芦醇亚胺类似物，反应条件温和，容易重复，且产率高。首次研究了白藜芦醇亚胺类似物的胰岛细胞保护活性，是潜在治疗糖尿病的新化学实体。对于抗糖尿病药物的研究与开发具有重要意义。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明进行详细说明。

本发明一种白藜芦醇亚胺类似物的制备方法，具体为：

以不同取代基的苯胺和不同取代基的苯甲醛为原料，用无水乙醇作为溶剂，在80℃的条件下进行加热回流反应，回流反应时间为4-5h，静置放冷有沉淀析出，抽滤，即可得到白藜芦醇亚胺类似物；