[发明专利]用于MR分子成像的基于锰的螯合缀合物在审
申请号: | 202210363484.0 | 申请日: | 2016-08-12 |
公开(公告)号: | CN114805196A | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 埃里克·M·盖尔;P·卡拉万 | 申请(专利权)人: | 通用医疗公司 |
主分类号: | C07D213/80 | 分类号: | C07D213/80;C07D213/38;C07D213/68;C07D213/65;C07D217/14;C07D233/58;C07D235/14;C07C309/61;C07C229/76;C07D213/87;C07F13/00;C07K7/06;C07K7/08 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 mr 分子 成像 基于 螯合缀合物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
R1选自下组,该组由以下组成:C2-C6亚烷基、C3-C10环亚烷基、4-10元杂环亚烷基、C6-C10亚芳基、5-10元杂亚芳基、(C1-C6)二烷基)(C6-C10亚芳基)、和(C1-C6)二烷基(5-10元杂亚芳基),其中该亚烷基、环亚烷基、杂环亚烷基、亚芳基、和杂亚芳基各自任选地被1、2、3、或4个独立选择的RX基团取代,并且其中R1经由R1上的1,2或1,3位置与相邻氮结合;
每个R2和R3独立地选自下组,该组由以下组成:H、CO2H、(C1-C6烷基)CO2H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C4-C6环烷基、C6-C10芳基、5-6元杂环基、5-6元杂芳基、C(O)NR4R5、CH2NHCOR4、C(O)N(OH)R4、C(O)NHSO2R4、CH2NHSO2R4、N(OH)C(O)R4、P(R4)O2R5、PO3R4R5、和[L]-[TBM];
每个R4和R5独立地选自下组,该组由以下组成:H、C1-C6烷基、和[L]-[TBM],其中该烷基任选地被1、2、3、或4个独立选择的RX基团取代;
DG选自下组,该组由以下组成:
或任何具有式IV和V的构造异构体,其中
每个Y独立地是CH、CZ、N、O、S或NR4;
Q是CH、CZ、N、O、S或NR4;
每个Z独立地选自下组,该组由以下组成:H、OH、OR4、CO2R4、-(C1-6烷基)CO2H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C4-C6环烷基、C6-C10芳基、5-6元杂环基、5-6元杂芳基、C(O)NR4R5、CH2NHCOR4、C(O)N(OH)R4、C(O)NHSO2R4、CH2NHSO2R4、N(OH)C(O)R4、P(R4)O2R5、PO3R4R5、和-[L]-[TBM],其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、和杂芳基各自任选地被1、2、3、或4个独立选择的RX基团取代;
L是接头;
TBM是靶标结合部分;并且
每个RX独立地选自下组,该组由以下组成:OH、SH、CN、NO2、卤基、拟卤素、氨基、亚硫酰基、亚磺酰基、磺酰基、磺基、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4氰基烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基胺、次膦酸盐、次膦酸酯、瞵酸盐、瞵酸酯、磷酸二酯、C1-4烷基磷酸二酯、C3-C6环烷基、苯基、5-6元杂芳基、5-6元杂环烷基、(C1-C4烷基)苯基、和-[L]-[TBM];
其中如果Q是CH或CCOOH,并且所有Y都是CH,则R2或R3中的至少一个不是H。
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