[发明专利]用作免疫调节剂的大环肽

权利要求书

1.(a)或(b)中所限定的化合物或包含所述化合物的组合物在制备用于增强、刺激和/或提高由PD-L1与PD-1的相互作用介导的免疫应答的药物中的用途，

(a)式(I)化合物

或其药用盐，其中：

A为

其中：

表示与羰基的连接点，以及表示与氮原子的连接点；

m为1；

w为0；

R¹⁴和R¹⁵为氢；

R^16a为氢；

R¹⁶选自

-CH₂C(O)NHCH(R¹⁷)C(O)NH₂；

-CH₂C(O)NHCH(R¹⁷)C(O)NHCH(R^17a)C(O)NH₂；和

-CH₂C(O)NHCH(R¹⁷)CO₂H；

其中：

X选自

-(CH₂)₂CH(CO₂H)NHC(O)(CH₂)_p；

-(CH₂CH₂O)_q；和

-(CH₂CH₂O)_qCH₂CH₂NHC(O)CH₂CH₂CH(CO₂H)NHC(O)(CH₂)_p；

其中q为3、4、5、6、7、8、9、10或11；和

其中p为14、15或16；

各R^17a独立地选自氢和-CH₂CO₂H；

各R¹⁷为-(CH₂)_z-三唑-X-R³⁵，其中z为1，以及R³⁵选自-CO₂H和CH₃；

R^a、R^c、R^e、R^f、R^h、Rⁱ、R^j、R^m以及Rⁿ是氢；

R^b、R^k以及R^L为甲基；

R¹为苯基C₁-C₃烷基，其中苯基部分任选取代有羟基、卤素或甲氧基；

R²为C₁-C₇烷基；

R³为酰氨基C₁-C₃烷基或羧基C₁-C₃烷基；

R⁴和R^d与它们所连接的原子一起形成吡咯烷环；

R⁵选自咪唑基C₁-C₃烷基、氨基C₁-C₃烷基和氨基丁基；

R⁶选自酰氨基C₁-C₃烷基、氨基C₁-C₃烷基、氨基丁基和C₁-C₇烷基；

R⁷和R^g与它们所连接的原子一起形成任选取代有羟基的吡咯烷环；

R⁸和R¹⁰为吲哚基C₁-C₃烷基，其任选取代有羧基C₁-C₃烷基；

R⁹为羟基C₁-C₃烷基或氨基C₁-C₃烷基；

R¹¹为C₁-C₇烷基；

R¹²为C₁-C₇烷基；以及

R¹³选自C₁-C₇烷基、羧基C₁-C₃烷基和-(CH₂)₃NHC(NH)NH₂；或

(b)选自如下的化合物：

或其药用盐。