[发明专利]多激酶抑制剂的联合应用在审
申请号: | 202210348082.3 | 申请日: | 2022-03-29 |
公开(公告)号: | CN115120598A | 公开(公告)日: | 2022-09-30 |
发明(设计)人: | 彭鹏;强晓妍;吴永谦 | 申请(专利权)人: | 药捷安康(南京)科技股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/5517 | 分类号: | A61K31/5517;A61P35/00;A61P37/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210032 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激酶 抑制剂 联合 应用 | ||
1.式(I)所示多激酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、晶型与程序性细胞死亡蛋白1/程序性细胞死亡蛋白1配体1(PD-1/PD-L1)抗体的药物组合物,
其中,
Ar选自苯基或5-6元杂芳基,Ar可任选被1-3个R6取代,每个R6独立选自氢、氨基、氰基、卤素、C1-4烷基、三氟甲基或甲磺酰基;
Y选自CR3;P选自CR4;W选自N;
R3选自氢或C1-4烷基;
R4选自氢、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、氧杂C5-8环烷基氧基、卤代C1-4烷氧基、C3-6环烷基氨基、C1-4烷基磺酰基、C3-6环烷基磺酰基、C1-4烷基羰基、C3-6环烷基羰基、-(CH2)n-C3-10环烷基、-(CH2)n-(5-11)元杂环基或-(CH2)n-(5-10)元杂芳基,其中,n=0-6,环烷基、杂环基、杂芳基中的成环S原子可任选被氧化为S(O)或S(O)2,成环C原子可任选被氧化为C(O),环烷基、杂芳基、杂环基可任选被一至多个独立的C1-3烷基、C3-6环烷基取代。
2.一种治疗癌症的药盒,包括(a)式(I)所示多激酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、晶型,(b)程序性细胞死亡蛋白1/程序性细胞死亡蛋白1配体1(PD-1/PD-L1)抗体,和(c)使用说明书,
其中,
Ar选自苯基或5-6元杂芳基,Ar可任选被1-3个R6取代,每个R6独立选自氢、氨基、氰基、卤素、C1-4烷基、三氟甲基或甲磺酰基;
Y选自CR3;P选自CR4;W选自N;
R3选自氢或C1-4烷基;
R4选自氢、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、氧杂C5-8环烷基氧基、卤代C1-4烷氧基、C3-6环烷基氨基、C1-4烷基磺酰基、C3-6环烷基磺酰基、C1-4烷基羰基、C3-6环烷基羰基、-(CH2)n-C3-10环烷基、-(CH2)n-(5-11)元杂环基或-(CH2)n-(5-10)元杂芳基,其中,n=0-6,环烷基、杂环基、杂芳基中的成环S原子可任选被氧化为S(O)或S(O)2,成环C原子可任选被氧化为C(O),环烷基、杂芳基、杂环基可任选被一至多个独立的C1-3烷基、C3-6环烷基取代。
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