[发明专利]QTX125药物制剂

权利要求书

1.一种注射用含水药物制剂，包括：

式I的化合物，

和式II的化合物，

其中，式II的化合物是磺丁基醚-β-环糊精(SBβCD)；

其中，式I的化合物与式II的化合物的摩尔比为1:40-1:2.5；并且

其中，所述药物制剂的pH在pH 7和pH 8之间。

2.根据权利要求1所述的注射用含水药物制剂，其中，所述式I的化合物与式II的化合物的摩尔比为1:15至1:2.5。

3.根据权利要求1所述的注射用含水药物制剂，其中，所述式I的化合物与磺丁基醚-β-环糊精的摩尔比为1:4.5至1:2.5。

4.根据权利要求1所述的注射用含水药物制剂，包括：

式I的化合物，

和式II的化合物，

其中，式II的化合物是磺丁基醚-β-环糊精(SBβCD)；

其中，所述药物制剂能够通过包括以下的方法获得：

步骤1：制备包括水、式I的化合物和式II的化合物的混合物，其中所述式I的化合物与式II的化合物的摩尔比为1:40-1:2.5；

步骤2：添加酸以将所述混合物的pH降低至pH 7和pH 8之间的值。

5.根据权利要求4所述的注射用含水药物制剂，其中步骤1在9或更高的pH下进行。

6.一种干态药物制剂，能够通过干燥根据权利要求1-5中任一项所述的注射用含水药物制剂获得。

7.根据权利要求6所述的干态药物制剂，能够通过冷冻干燥根据权利要求1至5中任一项所述的注射用含水药物制剂获得。

8.一种试剂盒，包括根据权利要求6或7所述的干态药物制剂和用于重构剂型的药学上可接受等级的水、缓冲溶液或盐水溶液。

9.根据权利要求1至5中任一项所述的注射用含水药物制剂或根据权利要求6或7所述的干态药物制剂在制备药物中的用途。

10.根据权利要求1至5中任一项所述的注射用含水药物制剂或根据权利要求6或7所述的干态药物制剂在制备用于治疗癌症或自身免疫性疾病的药物中的用途，其中所述自身免疫性疾病选自自身免疫性肝炎；中枢神经系统的炎症性脱髓鞘疾病；系统性红斑狼疮；急性前葡萄膜炎；斯耶格伦氏综合征；风湿性关节炎；1型糖尿病；格雷夫斯病和炎症性肠炎。

11.根据权利要求1至5中任一项所述的注射用含水药物制剂或能够通过重构根据权利要求6或7所述的干态药物制剂获得的重构的液态药物制剂，其用作药物。

12.根据权利要求1至5中任一项所述的注射用含水药物制剂或能够通过重构根据权利要求6或7所述的干态药物制剂获得的重构液态药物制剂，其用作治疗癌症或自身免疫疾病的药物，其中所述自身免疫性疾病选自自身免疫性肝炎；中枢神经系统的炎症性脱髓鞘疾病；系统性红斑狼疮；急性前葡萄膜炎；斯耶格伦氏综合征；风湿性关节炎；1型糖尿病；格雷夫斯病和炎症性肠炎。

13.能够通过重构根据权利要求6或7所述的干态药物制剂获得的重构的液态药物制剂在制备药物中的用途。

14.根据权利要求13所述的用途，其中，所述药物用于治疗癌症或自身免疫性疾病，其中所述自身免疫性疾病选自自身免疫性肝炎；中枢神经系统的炎症性脱髓鞘疾病；系统性红斑狼疮；急性前葡萄膜炎；斯耶格伦氏综合征；风湿性关节炎；1型糖尿病；格雷夫斯病和炎症性肠炎。