[发明专利]GIP和GLP-1的双受体激动剂、药物组合物及用途

权利要求书

1.如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、光学异构体、互变异构体、同位素标记物或前药：

Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-Lys-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-A₄₀

I；

其中，

A₄₀为通过肽键与Ser连接的以下结构：

R₁为-(Z₁)_m-(Z₂)_n-C(＝O)-(CH₂)_o-C(＝O)-Z₃；

m为0或1；

若存在，Z₁为-C(＝O)-(CH₂)_r-(Z₄)_p-NH-，其中p为4-8中的任一整数，每一个Z₄各自独立地为-O-CH₂-CH₂-或-NH-C(＝O)-CH₂-，r为1或2；

n为0-2中的任一整数；

若存在，每一个Z₂各自独立地为其中q为2-5中的任一整数；

o为14-18中的任一整数；

Z₃为羟基或

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、光学异构体、互变异构体、同位素标记物或前药，其特征在于，

R₁为-C(＝O)-(CH₂)_o-C(＝O)-Z₃；

o为14-18中的任一整数，优选18；

Z₃为羟基或优选羟基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、光学异构体、互变异构体、同位素标记物或前药，其特征在于，

R₁为-Z₁-Z₂-C(＝O)-(CH₂)_o-C(＝O)-Z₃；

Z₁为-C(＝O)-CH₂-(Z₄)₇-NH-，其中每一个Z₄各自独立地为-O-CH₂-CH₂-或-NH-C(＝O)-CH₂-，优选-(Z₄)₇-为-(O-CH₂-CH₂)₃-(NH-C(＝O)-CH₂)-(O-CH₂-CH₂)₃-或-(O-CH₂-CH₂)₇-；

Z₂为优选其中q为2-5中的任一整数，优选2；

o为14-18中的任一整数，优选18；

Z₃为羟基或优选羟基。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、光学异构体、互变异构体、同位素标记物或前药，其特征在于，A₄₀选自如下任一项所示的结构：

优选如下任一项所示的结构：

5.如下式I-1～I-14任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、光学异构体、互变异构体、同位素标记物或前药：