[发明专利]一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法

说明书

本申请提供了一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法，其活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.125～0.5：0.05～0.2。取原料药阿莫西林和西咪替丁，再取与所制备制剂剂型所需的辅料适量，按照药剂学相应制剂制备方法，可分别制成注射用粉针剂、片剂、胶囊剂、干混悬剂或颗粒剂等复方制剂。阿莫西林为青霉素类半合成广谱抗生素，用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿生殖系统，皮肤软组织等的感染有很好的作用；西咪替丁为肝药酶抑制剂，合用能延缓阿莫西林的代谢，提高其血药浓度，使阿莫西林抗菌作用增强，作用时间延长；西咪替丁还能通过抑制胃酸分泌减轻阿莫西林对胃的刺激，降低其副作用，且使用方便。

技术领域

本申请涉及医药技术领域，尤其涉及到一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。

背景技术

阿莫西林为青霉素类半合成广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用，杀菌作用强。用药后，药物分子中的内酰胺键立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，菌体最终因细胞壁缺损，细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌均有强大的抑菌和杀菌作用。其中，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。

然而，随着阿莫西林在临床的广泛应用，耐药菌逐渐产生，疗效下降。口服用药时，对胃的刺激时有发生。因此，迫切需要制备一种阿莫西林的复方制剂，以提高阿莫西林的疗效，降低其副作用，且使用方便。

发明内容

针对现有单一药物疗效不足，多种药物联合应用麻烦，本申请的目的就在于提供一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。其以阿莫西林、西咪替丁为主要成分，辅以药剂学相应辅料制备而成。具有能够提高阿莫西林的疗效，降低其副作用，使用安全，服药种类少，服用方便等优势。

本申请采用的技术方案如下：

一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.125～0.5：0.05～0.2。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.13：0.05。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.24：0.1。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，其比例为0.5：0.2。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂包括制备改制剂所需的相应的辅料，所述辅料包括填充剂、赋形剂、助流剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、防腐剂以及与所制备剂型相适宜的其它辅料。

更进一步的技术方案是，所述复方制剂可为注射用粉针剂、干混悬剂、颗粒剂、片剂和胶囊剂中的任一种。

本申请还提供了一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)取阿莫西林原料药，备用；

(2)取西咪替丁原料药，备用；

(3)取与所制备制剂相适宜的所需辅料，备用；

(4)按照药剂学相应制剂制备方法可制成注射用粉针剂、片剂、胶囊剂、干混悬剂或颗粒剂。

本申请的有益效果在于：