[发明专利]一种聚合物在顺铂解毒中的应用有效

专利信息
申请号: 202210268550.6 申请日: 2022-03-18
公开(公告)号: CN114642681B 公开(公告)日: 2023-08-29
发明(设计)人: 丁建勋;杨佳臻;陈学思 申请(专利权)人: 中国科学院长春应用化学研究所
主分类号: A61K31/795 分类号: A61K31/795;A61K33/243;A61P39/02;A61P35/00;C08G65/334;B82Y5/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 豆贝贝
地址: 130022 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一种 聚合物 解毒 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种聚合物在制备顺铂的纳米解毒剂中的应用,其特征在于,所述聚合物具有式(1)结构:

    式(1);

其中,m为100~120,n为3~10。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式(1)所示聚合物通过以下制备方法制得:

a)胱氨酸与三光气反应,形成式(2)所示胱氨酸-N-环内羧酸酐;

b)所述式(2)所示胱氨酸-N-环内羧酸酐与端氨基聚乙二醇单甲醚反应,形成式(1)所示聚合物;

   式(2);式(1);

其中,m为100~120,n为3~10。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述步骤a)中,所述胱氨酸∶三光气的质量比为20∶(20~24)。

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述步骤a)中,所述反应的温度为50~58℃。

5.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述步骤b)中,所述端氨基聚乙二醇单甲醚∶式(2)所示胱氨酸-N-环内羧酸酐的质量比为1∶(3.4~3.5)。

6.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述步骤a)中,所述反应在保护性气氛中进行。

7.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述步骤a)具体包括:

a1)将胱氨酸、三光气和有机溶剂混合、反应,得到反应液;

a2)将所述反应液挥发浓缩,再置于有机醚中沉降,固液分离,得到固体1;

a3)将所述固体1溶于冰有机溶剂后倒入分液漏斗中,用冰水洗涤,再取出上层液体,然后加入无水硫酸镁进行低温干燥;之后,固液分离,将所得分离液进行真空干燥除去有机溶剂,得到固体2;

a4)将所述固体2与有机溶剂A混合加热溶解,再加入有机溶剂B进行析出,直至析出物不能溶回,然后再添加有机溶剂C将析出物溶回;之后,降温结晶,待结晶完全后分离出上清液,剩余结晶物进行干燥,得到式(2)所示胱氨酸-N-环内羧酸酐;

其中:

所述有机溶剂A选自无水四氢呋喃和无水乙酸乙酯中的一种或几种;

所述有机溶剂B选自无水正己烷和无水石油醚中的一种或几种;

所述有机溶剂C与有机溶剂A相同。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述步骤a3)中:

所述冰有机溶剂选自冰乙酸乙酯和冰二氯甲烷中的一种或几种;

所述低温干燥的温度为-20℃~-10℃;

所述步骤a4)中:

所述加热溶解的温度为40~50℃;

所述有机溶剂A∶有机溶剂C的体积比为(1~10)∶1。

9.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述步骤b)具体包括:

b1)将所述式(2)所示胱氨酸-N-环内羧酸酐、端氨基聚乙二醇单甲醚和有机溶剂混合反应,期间抽走反应产生的二氧化碳,反应结束,得到反应液;

b2)将所述反应液置于有机醚中进行沉降,固液分离,得到固体3;

b3)将所述固体3用有机醚洗涤后,再用有机溶剂复溶,然后透析;再将透析后的溶液进行冻干,得到式(1)所示聚合物。

10.根据权利要求1~9中任一项所述的应用,其特征在于,所述式(1)聚合物的粒径为70~300nm。

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