[发明专利]二氢杨梅素作为活性成分在睡眠障碍中的应用

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及二氢杨梅素作为活性成分在睡眠障碍中的应用。本发明以二氢杨梅素为原料制备的药物，可以增加大脑ATP供应，增加Gephyrin蛋白水平，改善大脑抑制性神经元(GAMA氨基丁酸)的功能；通过该化合物，可以有效改善痴呆患者夜间睡眠障碍，尤其是伴有夜间躁动兴奋状态，同时可以调节多巴胺神经元功能，通过调节抑制性神经元功能起到镇静作用，减轻焦虑抑郁和失眠现象，安全性好，没有依赖性和耐受性及其他的不良反应。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及二氢杨梅素作为活性成分在睡眠障碍中的应用。

背景技术

老年痴呆、卒中后痴呆、帕金森痴呆等多种痴呆症中70％伴有睡眠障碍，睡眠障碍的常见表现为夜间躁动、过度兴奋、日落激越等。痴呆患者大脑中抑制性神经元与兴奋性神经元失衡，睡眠觉醒节律被破坏。失眠亦为睡眠障碍，失眠伴随着焦虑/抑郁为现代生活中常见的心身疾病。失眠患者睡眠-觉醒节律紊乱，大脑抑制性神经元(GAMA氨基丁酸能神经元)功能失调。失眠患者伴随的焦虑/抑郁多与大脑多巴胺分泌失调有关。目前市场上现有的用于治疗痴呆伴睡眠障碍或者失眠伴随焦虑/抑郁等症状是通过使用抗精神分裂药物或者抗失眠、抗焦虑抑郁药物等。然而，抗精神分裂药物会引起明显的认知损害、大脑高级神经功能损害和运动功能损害；此外，抗失眠抗焦虑抑郁药物常有显著不良反应如嗜睡、疲乏、肢体运动不协调、记忆力差、性功能障碍等，且具有依赖性和耐受性。

二氢杨梅素的化学名(2R,3R)-3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)苯并二氢吡喃-4-酮，作为一种黄酮儿茶酚化合物(图1)，除具有黄酮类化合物的一般特性外，还具有解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、减轻炎症等作用，具有巨大的药用价值。二氢杨梅素是茅岩莓等葡萄科蛇葡萄属植物中的主要化学成分，其在茅岩莓春夏幼嫩茎叶中二氢杨梅素的含量达到样品干重的20％以上，幼叶中的心叶可达40％以上。此外，二氢杨梅素及含有二氢杨梅素的植物提取物不仅具有降血糖，降血脂，抗氧化等多种功效，同时还表现出了高安全性，并被作为食品添加剂在我国广泛使用。

发明内容

针对上述现有技术的不足，本发明提供了二氢杨梅素作为活性成分在睡眠障碍中的应用，目的是为了解决针对痴呆症伴随睡眠障碍以及失眠伴焦虑/抑郁，采取抗精神分裂药物或者抗失眠、抗焦虑抑郁药物等应对措施，造成使用者嗜睡、疲乏、肢体运动不协调、记忆力差、性功能障碍等不良反应，具有依赖性和耐受性，安全性不够高的技术问题。

本发明提供的二氢杨梅素作为活性成分在睡眠障碍中的应用，包括如下两个技术方案：

方案一

二氢杨梅素作为活性成分在睡眠障碍中的应用，将二氢杨梅素用于制备治疗痴呆伴睡眠障碍的食物或者药物，所述二氢杨梅素是指二氢杨梅素单体和/或含二氢杨梅素的植物。

在某些实施方式中，利用含二氢杨梅素的植物制备为食品组合物，所述食品组合物按质量百分数计包括茅岩莓10-80％、磷酯酰丝氨酸5-30％、枳椇子10-50％、酸枣仁1-30％和水苏糖1-30％。

进一步，所述食品组合物还包括苦荞麦苗1-10％、杨梅0.5-5％、桂圆0.5-5％。

在某些实施方式中，所述治疗痴呆伴睡眠障碍的食物或者药物的制剂剂型为口服液、固体饮料、颗粒剂、胶囊剂、片剂、泡腾片、糖浆剂、丸剂、膏滋剂、软胶囊、软膏剂、乳剂、散剂、缓释剂、控释剂、靶向制剂、粉针剂、水针剂、注射剂、雾化剂、微乳剂、凝胶剂、纳米制剂。

方案二

二氢杨梅素作为活性成分在睡眠障碍中的应用，将二氢杨梅素用于制备治疗失眠伴焦虑/抑郁的食物或者药物，所述二氢杨梅素是指二氢杨梅素单体和/或含二氢杨梅素的植物。