[发明专利]一种手性螺环四氢呋喃-吡唑啉酮化合物的合成方法

权利要求书

1.一种手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以乙烯基环碳酸酯和α,β-不饱和吡唑啉酮为反应物，在钯催化剂、手性磷配体存在下，反应制备手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物；

所述乙烯基碳酸酯的化学结构式如下：

所述α,β-不饱和吡唑啉酮的化学结构式如下：

所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的结构式如下：

其中Ar¹选自苯基、取代苯基、噻吩基、萘基中的一种；Ar²选自苯基、取代苯基、噻吩基、萘基中的一种；Ar³为苯基或者取代苯基。

2.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：所述反应在有机溶剂中进行；Ar¹的取代苯基中，取代基为烷基、卤素、烷卤素基中的一种或几种；Ar²的取代苯基中，取代基为烷基、卤素、烷氧基、氰基中的一种或几种；Ar³的取代苯基中，取代基为烷基或者卤素。

3.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：钯催化剂为有机膦钯化合物，手性磷配体的化学结构式如下之一：

R为C1～C6的烷基。

4.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：以摩尔量计，所述钯催化剂的用量为α,β-不饱和吡唑啉酮的3%～6%；手性磷配体的用量为α,β-不饱和吡唑啉酮的8%～12%；乙烯基碳酸酯的用量为α,β-不饱和吡唑啉酮的1.4～1.6倍。

5.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：所述反应的温度为0℃～室温。

6.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：室温下，将钯催化剂、手性磷配体与有机溶剂混合，然后加入乙烯基环碳酸酯和α,β-不饱和吡唑啉酮，然后在0℃～10℃反应15～30小时，得到所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物。

7.根据权利要求6所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：反应结束后，反应液通过柱层析，得到产物手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物。

8.钯催化剂、手性磷配体在以乙烯基环碳酸酯和α,β-不饱和吡唑啉酮为反应物制备手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，钯催化剂为有机膦钯化合物。

10.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法制备的手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物。