[发明专利]一种肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液及其制备方法

权利要求书

1.一种肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液，其特征在于，所述肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液的组分按质量百分数计包括：叶酸偶联壳聚糖雷公藤内酯醇复合物占0.25～3.0%，DSPE-PEG-SP94占0.2～0.8%，磷脂类混合基质占1.2～10%，丙三醇占1～3%，泊洛沙姆188占0.5～2%。

2.根据权利要求1所述的肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液，其特征在于，叶酸偶联壳聚糖雷公藤内酯醇复合物中，雷公藤内酯醇、叶酸和壳聚糖的质量比为0.03~0.2 : 1 : 1。

3.根据权利要求2所述的肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液，其特征在于，所述叶酸偶联壳聚糖雷公藤内酯醇复合物的制备方法，包括以下步骤：

1）将叶酸用DMSO溶解，加入EDC，25℃避光环境搅拌2h，制得叶酸溶液；

2）将壳聚糖用1wt%醋酸溶液溶解，制备壳聚糖溶液，缓慢滴入叶酸溶液，搅拌均匀，加入NHS催化，避光搅拌2h，反应结束后，加入NaOH溶液调节pH至9.0，溶液转移至透析袋中透析，透析结束后，混合物冻干，制得叶酸壳聚糖复合物A，复合物A用醋酸溶解，调节pH至6.5，得复合物A溶液；

3）将雷公藤内酯醇用甲醇溶解，缓慢滴入A液和多聚磷酸钠溶液，匀速搅拌2h，得到叶酸偶联壳聚糖雷公藤内酯醇FA-CS-TP复合物溶液。

4.根据权利要求1所述的肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液，其特征在于，所述磷脂类混合基质由胆固醇、大豆卵磷脂和植物油基质三者组合而成，三者的质量比例为2~5 : 1.5~4 :0.5~1.5。

5.根据权利要求3所述的肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）用FA-CS-TP复合物溶液溶胀DSPE-PEG-SP94；将磷脂类混合基质溶解于二氯甲烷，混合两种溶液，在50℃水浴下减压旋转蒸干溶剂，至形成均匀的黄色油相；

（2）量取适量超纯水，加入丙三醇和泊洛沙姆188，40℃水浴溶解，调节pH至6.5，制备水相溶液；

（3）将水相溶液加入油相中，恒温40℃使油相分散，然后通过高压均质机进行高压乳匀，制备肿瘤靶向性雷公藤内酯醇乳液。