[发明专利]一种快速崩解的羟丙甲纤维素空心胶囊

说明书

一种快速崩解的羟丙甲纤维素空心胶囊，属于植物空心胶囊生产技术领域，由羟丙甲纤维素、凝胶剂、增塑剂、助凝剂、崩解剂、表面活性剂、遮光剂、色素和余量水采用特殊工艺方法配制而成；其通过将凝胶剂适当减少，将助凝剂大量减少，并采用纳米珍珠粉为崩解剂，可以有效加快崩解速度并使胶囊壳在肠液中后的各个部位同时崩解，总体上，可使空心胶囊在8分钟内完全崩解，从起始崩解到完全崩解仅需50‑80秒。

技术领域

本发明涉及植物空心胶囊生产技术领域，特别是一种快速崩解的羟丙甲纤维素空心胶囊。

背景技术

药物胶囊可掩盖许多药物的不良口感、气味或对胃的刺激性，因此，药物胶囊很快被推广应用于各种固体制剂的生产中。以往制作药物胶囊的基材一般为明胶，但明胶胶囊存在很多缺点，如：易于滋生微生物，易吸潮，环境湿度低则柔韧性较差，易碎，环境湿度大则易于发生粘连，从而不能装填易吸湿或对水敏感的药物。明胶分子链含大量活泼基团，易于同灌装药物反应。由于疯牛病及毒胶囊事件的影响，使人民对明胶胶囊产生了极大的排斥。

由此，植物性胶囊逐渐受到大家的重视。常用植物胶囊成膜剂是羟丙甲纤维素，配合其他凝胶剂、促凝剂、增塑剂等组成配方制作空心胶囊。相较于传统的明胶制备的胶囊，植物胶囊更具安全性，但是，羟丙甲纤维素胶囊普遍具有崩解速度的缺陷。中国药典规定羟丙甲纤维素胶囊的崩解时限为不大于30分钟，明胶胶囊的崩解时限为不大于10分钟。虽然现有的羟丙甲纤维素胶囊都能达到药典要求，但与明胶胶囊相比还是远远不够。

为加快崩解速度，现有的技术是在羟丙甲纤维素中加入崩解剂，如羟丙基淀粉是最为最常见的崩解剂，具有成本低，来源丰富的的优势，方便应用于实际生产。但是，羟丙基淀粉的加入量过大往往会影响空心胶囊的韧性，会影响后续的成型，导致生产失败，加入量过小又起不到加快崩解的效果，特别是这些胶囊在崩解时各个部位不是同时崩解的，使得胶囊内后崩解部位的药物容易成团而影响吸收。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是针对上述缺陷，提供一种适合生产成型且能够快速崩解且能够同时崩解的羟丙甲纤维素空心胶囊，以满足制药厂制剂的要求。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是一种快速崩解的羟丙甲纤维素空心胶囊，其特征在于由以下质量百分比的各组分组成：20％羟丙甲纤维素、0.12-0.18％凝胶剂、0.08-0.12％增塑剂、0.02-0.04％助凝剂、0.01-0.03%崩解剂、0.01-0.03％表面活性剂、0-0.01%遮光剂、0-0.01%色素和余量水。在本组分及组成比例中，凝胶剂有适当减少，可适当加快崩解速度，助凝剂有大量减少，可进一步加快崩解速度，加入了崩解剂，特别是以纳米珍珠粉为崩解剂时，能够结合凝胶剂使胶囊壳在肠液中同时崩解。

所述快速崩解的羟丙甲纤维素空心胶囊的制备方法，具体包括以下步骤。

⑴性羟丙甲纤维素加入到配方量46-52%的纯化水中分散，加入时纯化水的温度为85-95℃，在不断搅拌条件下保温30-60min，得到纤维素溶液。

⑵将凝胶剂加入到配方量45-51%的纯化水中搅拌溶胀，加入时纯化水的温度为17-23℃，然后加热至90-97℃并保温静置45～75min，得到凝胶剂溶胀液。

⑶将凝胶剂溶胀液以比纤维素溶液的温度高3-5℃的温度加入到纤维素溶液中，加入时将纤维素溶液和凝胶剂溶胀液以相同的速度同时倒入到混合釜中并在倒入时开始搅拌，倒完后持续搅拌8-12min，混合均匀，再冷却到60-70℃，得到纤维素凝胶溶液。相比以前，本处适当减少了凝胶剂的加入量，从而适当减少羟丙甲纤维素的凝胶强度，为加快崩解速度打好基础。

⑷将助凝剂加入到配方量2-4%的纯化水中搅拌溶解，加入时纯化水的温度为50-55℃，然后加入到纤维素凝胶溶液中，搅拌并进行抽真空抽滤脱气，并使溶液温度冷却至50～60℃，得到纤维素胶体溶液。相比以前，本处大量减少了助凝剂的加入量，从而有效缩短了凝胶剂浸入肠液后继续凝胶的时间长度，有效加快崩解速度。