[发明专利]一种反式独脚金内酯类似物及其中间体化合物的制备方法

权利要求书

1.一种中间体化合物，其特征在于，所述化合物结构如下式2所示：

其中，Y为NBoc，R为氢、卤素、烷氧基、烷基、芳基、苄氧基中的任意一种。

2.一种根据权利要求1所述的中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式1所示的化合物与关环试剂进行反应，即得式2所示中间体化合物；

所述式1化合物的结构如下：

其中：X为NH；R₁为Et；R为氢、卤素、烷氧基、烷基、芳基、苄氧基中的任意一种。

3.根据权利要求2所述的中间体化合物的制备方法，其特征在于，所述式2所示中间体化合物的具体制备方法为：

A1.将X为NH、R₁为Et的式1化合物用关环试剂进行关环反应，所得产物再在保护剂存在下反应，即得式2所示中间体化合物。

4.根据权利要求3所述的中间体化合物的制备方法，其特征在于，步骤A1中，所述关环试剂为叔丁基氯化镁，所述保护剂为二碳酸二叔丁酯；

所述式1所示体化合物与关环试剂的摩尔比为1：3～10。

5.一种中间体化合物，其特征在于，所述化合物结构如下式3所示：

其中，X为NH，R为氢、卤素、烷氧基、烷基、芳基、苄氧基中的任意一种。

6.一种根据权利要求5所述的中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将权利要求1所述的式2化合物进行亲电取代反应，接上一个酯基即得式3所示中间体化合物。

7.根据权利要求6所述的中间体化合物的制备方法，其特征在于，所述亲电取代反应具体为：将式2化合物在双(三甲基硅基)氨基锂条件下与氯甲酸丙酯进行反应；

所述制备方法还包括将亲电取代反应所得产物在酸性条件下脱除Boc保护基的步骤；其中，所述酸性条件采用的酸溶液为三氟乙酸，所述式2体化合物与酸溶液的摩尔比为1：3～20。

8.一种反式独脚金内酯类似物，其特征在于，所述反式独脚金内酯类似物的结构如下式5所示：

其中，碳1与碳2相对构型为反式；X为NH，R为氢、卤素、烷氧基、烷基、芳基、苄氧基中的任意一种。

9.一种根据权利要求8所述的反式独脚金内酯类似物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1.将权利要求5所述的式3化合物与二异丁基氢化铝反应；

S2.将步骤S1反应所得中间体化合物与5-氯-3-甲基呋喃-2(5H)-酮反应，即得反式独脚金内酯类似物。