[发明专利]一种厄他培南钠的合成方法有效

专利信息
申请号: 202210076557.8 申请日: 2022-01-24
公开(公告)号: CN114105988B 公开(公告)日: 2022-04-29
发明(设计)人: 姜能江;林楠棋;欧军;王东;幸志伟;孙万鹏 申请(专利权)人: 深圳市海滨制药有限公司
主分类号: C07D477/08 分类号: C07D477/08;C07D477/20
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 黄忠
地址: 518000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 培南钠 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种厄他培南钠的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

在碱、催化剂和氢气气氛的条件下,将式1所示化合物与混合溶剂混合进行氢化反应,过滤得到产物溶液,乙酸乙酯萃取提纯,水相调节pH值至4~7,得到酸性产物溶液;于所述酸性产物溶液中加入析晶溶剂进行析晶,得到厄他培南钠;所述厄他培南钠具有式2所示结构;所述混合溶剂包括水、甲醇、正丙醇和乙酸乙酯;所述碱选自无机碱;所述碱的用量为所述式1所示化合物的1~10摩尔当量;

所述无机碱选自碳酸钠、碳酸氢钠和磷酸氢二钠中的一种或多种;所述催化剂选自钯炭和四(三苯基膦)钯中的一种或两种;所述催化剂的用量为所述式1所示化合物总质量的5%~50%;所述析晶溶剂选自甲醇、正丙醇、异丙醇和乙醇中的一种或多种;

式1;式2。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述水、所述甲醇、所述正丙醇、所述乙酸乙酯和所述式1所示化合物的质量比为(1~15):(1~10):(1~10):(1~15):1。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述氢气的压强为0.5~3Mpa。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述氢化反应的温度为0~30℃;所述氢化反应的时间为60min~240min。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,采用酸液调节所述产物溶液的pH值;所述酸选自盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、甲酸、柠檬酸和酒石酸中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述式1所示化合物的制备方法包括:

将式3所示化合物和式4所示化合物混合于溶剂中,在碱的作用下进行缩合反应;然后加入磷酸,最后进行析晶得到式1所示化合物;

式3;式4。

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