[发明专利]一种靶向梭型柔性脂质体水凝胶及其制备方法和应用有效
申请号: | 202210015233.3 | 申请日: | 2022-01-07 |
公开(公告)号: | CN114306243B | 公开(公告)日: | 2023-03-28 |
发明(设计)人: | 叶威良;骞爱荣;周四元;何光彬;韩江帆;张菲玥;廖天添;袁晓峰 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军空军军医大学 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K9/06;A61K31/573;A61K47/28;A61K47/24;A61P19/02;A61P29/00 |
代理公司: | 北京鑫知翼知识产权代理事务所(普通合伙) 11984 | 代理人: | 孙长江 |
地址: | 710032 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 靶向 柔性 脂质体 凝胶 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种靶向梭型柔性脂质体水凝胶的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:
步骤1,靶向梭型柔性脂质体的制备
步骤1.1,取(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、胆固醇以及地塞米松于茄形瓶内,随后加入甲醇与三氯甲烷,按照体积比为3:1超声溶解,于40℃条件下旋蒸1h,去除有机溶剂,待瓶壁上形成均匀薄膜后,真空干燥1h,随后放至-20℃冰箱过夜;
步骤1.2,加磷酸缓冲盐溶液与膜软化剂去氧胆酸钠于步骤1.1的茄形瓶内,水化2h,得柔性脂质体初液FLs/DEX;
步骤1.3,取出柔性脂质体初液并置于烧杯内,随后加入含有硫酸葡聚糖水溶液,继续磁力搅拌1h;
步骤1.4,最后反复4次过0.22μm滤膜,即得靶向梭型柔性脂质体DS-FLs/DEX;
步骤2,靶向梭型柔性脂质体水凝胶的制备
步骤2.1,取卡波姆940、甘油、丙二醇于蒸馏水中,静置,然后置水浴温热,备用;
步骤2.2,称取步骤1.4制得的靶向梭型柔性脂质体水溶液,将其倒入步骤2.1制得的凝胶中,不断搅拌,使其溶解;
步骤2.3,最后往步骤2.2制得的凝胶中边滴加三乙醇胺边搅拌,使pH值控制在6.5~7.0,加蒸馏水至所需质量并不断搅拌,冷却至室温即得靶向梭型柔性脂质体水凝胶DS-FLs/DEX@GEL。
2.根据权利要求1所述的一种靶向梭型柔性脂质体水凝胶的制备方法,其特征在于,步骤1.1所述(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵5-15mg、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺1-9mg、胆固醇0.1-1mg、地塞米松1-6mg,甲醇与三氯甲烷3-15mL;
步骤1.2所述磷酸缓冲盐溶液2-25mL,pH7.4,膜软化剂去氧胆酸钠0.5-5mg;
步骤1.3所述硫酸葡聚糖0.5-5mg;
步骤2.1所述卡波姆940为100-500mg、1-5%甘油、1-5%丙二醇,蒸馏水2.5-10mL;
步骤2.2所述梭型柔性脂质体水溶液2.5-12.5mL;
步骤2.3所述加蒸馏水至5-20mL。
3.根据权利要求1所述的一种靶向梭型柔性脂质体水凝胶的制备方法制备得到的靶向梭型柔性脂质体水凝胶。
4.根据权利要求1-3任一项权利要求所述的一种靶向梭型柔性脂质体水凝胶在制备经皮给药治疗类风湿性关节炎药物中的应用。
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