[发明专利]雷公藤红素在制备抑制角膜基质纤维化药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202210013785.0 申请日: 2022-01-06
公开(公告)号: CN114392230A 公开(公告)日: 2022-04-26
发明(设计)人: 栗占荣;李景果;刘瑞星;储丹丹;祝磊;张颖 申请(专利权)人: 河南省立眼科医院(河南省眼科研究所)
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K31/56;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/32;A61K47/36;A61P27/02
代理公司: 北京知呱呱知识产权代理有限公司 11577 代理人: 朱芳
地址: 450003 *** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 雷公藤 制备 抑制 角膜 基质 纤维化 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.雷公藤红素在制备抑制角膜基质纤维化药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物抑制PI3K/AKt/mTOR,促进角膜基质细胞自噬,抑制角膜基质细胞FN、COL1的表达,抑制其向肌成纤维细胞转化。

3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述药物为雷公藤红素温敏性水凝胶,其制备方法包括以下步骤:

(1)将10g聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯和0.1-1.5g雷公藤红素溶解于2-20mL有机溶剂中,得混合液;

(2)在超声搅拌下,将所得混合液滴加到用量为所述有机溶剂体积的5-15倍的注射用水中,旋蒸除去有机溶剂,得载药聚合物胶束;

(3)将0.05-5g所述载药聚合物胶束和1-50g温敏性聚合物水凝胶进行配料,混匀后,补加注射用水定容至100mL,即得所述雷公藤红素温敏性水凝胶。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述有机溶剂为浓度95%以上的乙醇溶液。

5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述温敏性聚合物水凝胶选自泊洛沙姆水凝胶、聚异丙基丙烯酰胺水凝胶、聚甲基丙烯酸-2-(N,N-二甲氨基)乙酯水凝胶、聚乙二醇水凝胶、壳聚糖基聚合物水凝胶中的一种或几种。

6.根据权利要求3所述应用,其特征在于,所述雷公藤红素温敏性水凝胶的制备方法包括以下步骤:

将10g聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯和0.8g雷公藤红素溶解于10mL无水乙醇中,得混合液;

在超声搅拌下,将所得混合液滴加到100mL注射用水中,旋蒸除去无水乙醇,得载药聚合物胶束;

将1g所述载药聚合物胶束和1.8g温敏性聚合物水凝胶进行配料,混匀后,补加注射用水定容至100mL,即得所述雷公藤红素温敏性水凝胶。

7.根据权利要求1-6任一项所述的应用,其特征在于,所述角膜基质纤维化由角膜外伤、手术、感染所致。

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